945614-12-0

• 常用中文名：Pexmetinib
• 常用英文名：Pexmetinib
• CAS号：945614-12-0
• 分子式：C₃₁H₃₃FN₆O₃
• 分子量：556.630
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2016-12-06 06:43:50
• 更新时间：2024-01-08 17:18:40
• Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。

名称

• 中文名: Pexmetinib
• 英文名: 1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea
• 英文别名: ARRY-614; pexmétinib; pexmetinib; 1-(5-Fluoro-2-{[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy}benzyl)-3-[1-(4-methylphenyl)-3-(2-methyl-2-propanyl)-1H-pyrazol-5-yl]urea; Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-; UNII-3750D0U8B5

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 694.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₃FN₆O₃
• 分子量: 556.630
• 闪点: 373.6±31.5 °C
• 精确质量: 556.259827
• PSA: 109.72000
• LogP: 6.81
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.635
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 1 nM (Tie-2), 35 nM (p38α), 26 nM (p38β)[1]

• 体外研究: Pexmetinib是Tie-2和p38 MAPK双重抑制剂,对Tie-2,p38α和p38β的IC50分别为1 nM,35 nM和26 nM。 Pexmetinib还显示IC50为4 nM(Abl),10 nM(Arg),28 nM(FGFR1),47 nM(Flt1),42 nM(Flt4),41 nM(Fyn),26 nM(Hck),25 nM( Lyn)和26 nM(MINK)。 Pexmetinib(0.5,1μM)阻断白血病细胞增殖并刺激骨髓增生异常综合征的造血活性[1]。
• 细胞实验: 将细胞系和初级样品在指定剂量的TIE2 / p38抑制剂Pexmetinib下孵育。通过添加Cell Titer Blue评估活力，并通过Fluostar Omega微孔板读数器测量[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bachegowda L, et al. Pexmetinib: A Novel Dual Inhibitor of Tie2 and p38 MAPK with Efficacy in Preclinical Models of Myelodysplastic Syndromes and Acute Myeloid Leukemia. Cancer Res. 2016 Aug 15;76(16):4841-4849.