269390-77-4

• 常用中文名：AAL 993,VEGFR抑制剂
• 常用英文名：AAL 993
• CAS号：269390-77-4
• 分子式：C₂₀H₁₆F₃N₃O
• 分子量：371.356
• 发布时间：2016-10-18 14:56:24
• 更新时间：2024-01-10 23:04:49
• VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的IC50分别为130 nM、23 nM和18 nM。AAL993对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993具有强大的抗血管生成和抗肿瘤特性[1]。

名称

• 中文名: AAL 993,VEGFR抑制剂
• 英文名: 2-[(4-Pyridinylmethyl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzami de
• 英文别名: 2-[(pyridin-4-ylmethyl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide; 2-((4-pyridyl)methyl)amino-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide; 2-[(4-Pyridinylmethyl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide; Benzamide, 2-[(4-pyridinylmethyl)amino]-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-; AAL993

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 441.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₀H₁₆F₃N₃O
• 分子量: 371.356
• 闪点: 220.7±28.7 °C
• 精确质量: 371.124542
• PSA: 57.51000
• LogP: 4.51
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.631
• 储存条件: -20°C， 干燥

生物活性

• 描述: VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3的IC50分别为130 nM、23 nM和18 nM。AAL993对其他酪氨酸激酶的抑制作用较弱。AAL993具有强大的抗血管生成和抗肿瘤特性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
• 靶点:

  VEGFR1:130 nM (IC50)

  VEGFR2:23 nM (IC50)

  VEGFR3:18 nM (IC50)

• 体外研究: AAL993通过ERK抑制抑制HIF-1α表达,而不影响Akt磷酸化[2]。
• 体内研究: AAL993(化合物5)在植入物模型中有效抑制VEGF诱导的血管生成,ED50值为7 mg/kg[1]。在B16黑色素瘤异种移植模型中,AAL993(24-100 mg/kg；p.o.；每日；持续14天)抑制原发肿瘤的生长以及自发外周转移的形成[1]。
• 参考文献:

  [1]. Paul W Manley , et al. Anthranilic acid amides: a novel class of antiangiogenic VEGF receptor kinase inhibitors. J Med Chem. 2002 Dec 19;45(26):5687-93.

  [2]. Hyun Seung Ban, et al. Suppression of hypoxia-induced HIF-1alpha accumulation by VEGFR inhibitors: Different profiles of AAL993 versus SU5416 and KRN633. Cancer Lett. 2010 Oct 1;296(1):17-26.