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606101-58-0结构式
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  • 常用中文名:MK-0773
  • 常用英文名:MK-0773
  • CAS号:606101-58-0
  • 分子式:C27H34FN5O2
  • 分子量:479.590
  • 相关类别: 研究领域 内分泌
  • 发布时间:2016-11-09 13:29:13
  • 更新时间:2024-01-02 19:35:17
  • MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

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中文名 MK-0773
英文名 (1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
英文别名 mk 0773
(4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide, 3-fluoro-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-, (4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-
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MK-0773
描述 MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
相关类别
靶点

IC50: 6.6 nM (AR)

体外研究 MK-0773与AR结合的IC50在25%大鼠血清存在下增加3.5倍,在25%人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。
体内研究 MK-0773(6和80mg/kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg/kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。
动物实验 大鼠:在睾丸切除术(ORX)后,在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天,每天给动物注射(皮下)试验化合物17天,并将精囊(SVs)的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。
参考文献

[1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H34FN5O2
分子量 479.590
闪点 409.9±32.9 °C
精确质量 479.269653
PSA 94.47000
LogP 3.17
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.632
储存条件 2-8℃