MK-0773

MK-0773结构式
MK-0773
常用名 MK-0773 英文名 MK-0773
CAS号 606101-58-0 分子量 479.590
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H34FN5O2 熔点 N/A
MSDSMK-0773的MSDS|SDS|pdf下载 N/A 闪点 409.9±32.9 °C

 MK-0773用途


MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。

 MK-0773名称

中文名 MK-0773
英文名 (1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
英文别名 更多

 MK-0773生物活性

描述 MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
相关类别
靶点

IC50: 6.6 nM (AR)

体外研究 MK-0773与AR结合的IC50在25%大鼠血清存在下增加3.5倍,在25%人血清存在下增加13倍,表明它与血清蛋白结合。使用转染AR的COS细胞评估MK-0773对AR跨物种的亲和力,并且IC50值在四个物种(大鼠,0.50nM;狗,0.55nM;恒河猴,0.45nM;人,0.65nM)中非常相似[ 1]。
体内研究 MK-0773(6和80mg / kg,sc)在OVX大鼠模型中对皮质BFR和LBM产生暴露相关的刺激作用。 MK-0773(5,15和80mg / kg,sc)增加精囊重量,并且对前列腺的作用降低。 MK-0773的部分激动和组织选择性不会转化为对OVX大鼠脂质代谢的不同影响[1]。
溶解度
体外:

在DMSO中10mM

储备液
1 mM 2.0851 mL 10.4256 mL 20.8511 mL
5 mM 0.4170 mL 2.0851 mL 4.1702 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0426 mL 2.0851 mL
动物实验 大鼠:在睾丸切除术(ORX)后,在3-4个月大的250-300-g大鼠中研究前列腺和精囊。手术后9天,每天给动物注射(皮下)试验化合物17天,并将精囊(SVs)的重量与用载体或DHT作为阳性对照处理的ORX大鼠进行比较。
存储
粉末 -20℃下 3年
4℃下 2年
在溶剂中 -80℃下 6个月
-20℃下 1个月
运输 室温;可能会有所不同
SMILES O=C([C@H]1CC[C@]2([H])[C@]1(C)CC[C@]3([H])[C@@]4(C)C=C(F)C(N(C)[C@]4([H])CC[C@]32[H])=O)NCC5=NC6=CC=CN=C6N5
参考文献

[1]. Schmidt A, et al. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285

相关活性
小分子
阿帕他胺 | 去氢表雄酮 | 氟他胺 | Darolutamide | 达那唑 | 3,3'-二吲哚甲烷 | AZD3514 | RAD140 | BMS-564929 | GLPG0492 | 醋酸环丙孕酮 | 4-((R)-2-((R)-2,2,2-三氟-1-羟乙基)呲咯烷-1)-2-三氟甲基苯腈 | 羽扇豆醇 | N-[4-硝基-3-(三氟甲基)苯基]-(2S)-3-[4-(乙酰基氨基)苯氧基]-2-羟基-2-甲基丙酰胺 | ORM-15341
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 MK-0773物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 754.2±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C27H34FN5O2
分子量 479.590
闪点 409.9±32.9 °C
精确质量 479.269653
PSA 94.47000
LogP 3.17
蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率 1.632

 MK-0773英文别名

mk 0773
(4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-3-Fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide
1H-Indeno[5,4-f]quinoline-7-carboxamide, 3-fluoro-2,4a,4b,5,6,6a,7,8,9,9a,9b,10,11,11a-tetradecahydro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-1,4a,6a-trimethyl-2-oxo-, (4aS,4bS,6aS,7S,9aS,9bS,11aR)-
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MK-0773
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参考价格:$306/10mM*1mLinDMSO

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