247912-76-1

• 常用中文名：Desethyl chloroquine diphosphate
• 常用英文名：Desethyl chloroquine diphosphate
• CAS号：247912-76-1
• 分子式：C₁₆H₂₈ClN₃O₈P₂
• 分子量：487.80900
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2017-08-27 12:22:14
• 更新时间：2024-01-12 18:04:15
• Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。

名称

• 中文名: 4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N-ethylpentane-1,4-diamine;phosphoric acid
• 英文名: 4-N-(7-chloroquinolin-4-yl)-1-N-ethylpentane-1,4-diamine,phosphoric acid
• 英文别名: 1,4-Pentanediamine,N4-(7-chloro-4-quinolinyl)-N1-ethyl-,phosphate (1:2)

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₈ClN₃O₈P₂
• 分子量: 487.80900
• 精确质量: 487.10400
• PSA: 212.09000
• LogP: 2.68500
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Desethyl chloroquine diphosphate 是 Chloroquine 的主要去乙基代谢产物。Chloroquine 是一种自噬和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Desethyl chloroquine diphosphate 具有抗疟原虫活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 靶点:

  P. falciparum[1]

• 体内研究: 对野生型和亨廷顿病(Q175/Q175)小鼠腹腔注射氯喹。LC-MS/MS用于比较血液、大脑和肌肉组织中氯喹及其代谢物的含量。氯喹的浓度较低(5-15M),但与上次给药后4-24小时内的血液或肌肉相比,在脑组织中更稳定。注射后24小时内,肌肉和血液中的活性氯喹代谢物地乙基氯喹水平降低,而大脑地乙基氯喹水平较低,在同一时间段内略有上升[3]。
• 参考文献:

  [1]. Ajayi FO, et al. Comparison of the partitioning in vitro of chloroquine and its desethyl metabolites between the erythrocytes and plasma of healthy subjects and those with falciparum malaria. Afr J Med Med Sci. 1989 Jun;18(2):95-100.

  [2]. Vodicka P, et al. Assessment of chloroquine treatment for modulating autophagy flux in brain of WT and HD mice. J Huntingtons Dis. 2014;3(2):159-74.

  [3]. Said A, et al. Chloroquine promotes IL-17 production by CD4+ T cells via p38-dependent IL-23 release by monocyte-derived Langerhans-like cells. J Immunol. 2014 Dec 15;193(12):6135-43.