2918262-09-4

• 常用中文名：AD4
• 常用英文名：AD4
• CAS号：2918262-09-4
• 分子式：C₅₅H₇₈N₄O₁₅
• 分子量：1035.23
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2024-03-07 20:16:17
• 更新时间：2024-03-07 20:16:17
• AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。

名称

• 英文名: AD4

物化性质

• 分子式: C₅₅H₇₈N₄O₁₅
• 分子量: 1035.23

生物活性

• 描述: AD4 是一种青蒿素衍生物,是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50: 0.6 nM),从而激活 p21/Rb 轴,发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间,具有体内效力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 0.6 nM (PCLAF/KIAA0101)[1]

• 参考文献:

  [1]. Li Y, et al. Facilitated Drug Repurposing with Artemisinin-Derived PROTACs: Unveiling PCLAF as a Therapeutic Target. J Med Chem. 2023 Aug 24;66(16):11335-11350..