2641998-63-0

• 常用中文名：RMC-6291
• 常用英文名：RMC-6291
• CAS号：2641998-63-0
• 分子式：C₅₅H₇₈FN₉O₈
• 分子量：1012.26
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 拉斯
• 发布时间：2023-05-31 14:14:21
• 更新时间：2024-01-03 18:07:57
• RMC-6291是KRASG12C(ON)的口服活性共价抑制剂。RMC-6291在肿瘤细胞内形成KRASG12C(ON)和亲环蛋白a(CypA)之间的三复合物。因此,RMC-6291通过RAS效应物结合的立体阻断来阻止KRASG12C(ON)发出信号。RMC-6291在KRASG12C肿瘤模型中引发对RAS通路活性的深度和持久抑制[1]。

名称

• 英文名: RMC-6291

物化性质

• 分子式: C₅₅H₇₈FN₉O₈
• 分子量: 1012.26

生物活性

• 描述: RMC-6291是KRASG12C(ON)的口服活性共价抑制剂。RMC-6291在肿瘤细胞内形成KRASG12C(ON)和亲环蛋白a(CypA)之间的三复合物。因此,RMC-6291通过RAS效应物结合的立体阻断来阻止KRASG12C(ON)发出信号。RMC-6291在KRASG12C肿瘤模型中引发对RAS通路活性的深度和持久抑制[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 靶点:

  KRAS(G12C)

• 参考文献:

  [1]. Nichols R J, et al. RMC-6291, a next-generation tri-complex KRASG12C (ON) inhibitor, outperforms KRASG12C (OFF) inhibitors in preclinical models of KRASG12C cancers[J]. Cancer Research, 2022, 82(12_Supplement): 3595-3595.