239066-73-0

• 常用中文名：AL-438
• 常用英文名：AL-438
• CAS号：239066-73-0
• 分子式：C₂₃H₂₅NO₂
• 分子量：347.45
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 糖皮质激素受体
• 发布时间：2023-04-05 22:24:44
• 更新时间：2024-01-16 08:59:41
• AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。

名称

• 英文名: AL-438

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₅NO₂
• 分子量: 347.45

生物活性

• 描述: AL-438是一种强效、选择性和口服活性的糖皮质激素受体调节剂,其糖皮质激素、孕激素受体、盐皮质激素受体、雄激素受体和雌激素受体的Kis分别为2.5、1786、53、1440和>1000 nM。AL-438显示抗炎活性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 靶点:

  Ki: 2.5 nM (glucocorticoid receptor)[1]

• 体外研究: 铝438(1µM)降低 在dc5细胞中 脂多糖诱导的 白介素-6的生成[1]。 AL-438(0-1µM；1小时+24小时)抑制 HSKF1501细胞中 IL-1β(2 ng/ml)诱导的 白介素-6表达[2]。
• 体内研究: AL-438(1、10、100 mg/kg；口服)在大鼠体内显示出抗炎活性[2]。 动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(角叉菜胶爪水肿模型)[2]剂量：1、10、100 mg/kg给药：P.o.结果：急性炎症试验显示ED50值为11 mg/kg的抗炎活性。
• 参考文献:

  [1]. Owen HC, et al. The growth plate sparing effects of the selective glucocorticoid receptor modulator, AL-438. Mol Cell Endocrinol. 2007 Jan 29;264(1-2):164-70.

  [2]. Coghlan MJ, et al. A novel antiinflammatory maintains glucocorticoid efficacy with reduced side effects. Mol Endocrinol. 2003 May;17(5):860-9.