39698-78-7

• 常用中文名：沙拉新醋酸水合物
• 常用英文名：Saralasin acetate hydrate
• CAS号：39698-78-7
• 分子式：C₄₄H₇₁N₁₃O₁₃
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管紧张素受体
• 发布时间：2022-09-16 18:50:27
• 更新时间：2024-01-04 05:43:38
• Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。

名称

• 中文名: 沙拉新醋酸水合物
• 英文名: Saralasin acetate hydrate

物化性质

• 分子式: C₄₄H₇₁N₁₃O₁₃

生物活性

• 描述: Saralasin([Sar1,Ala8]血管紧张素II)醋酸酯水合物是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。乙酸萨拉辛水合物是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。水合醋酸萨拉辛可用于研究肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压[1][3][6]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体
• 靶点:

  Ki: 0.32 nM (Angiotensin II receptor)[3]

• 体外研究: 乙酸萨拉拉辛水合物(1nM、48或72小时)抑制3T3和SV3T3细胞中的细胞生长[1]。水合醋酸萨拉拉辛(5μM,2h)恢复了Ito、fast(快速失活小鼠心室中的瞬时外向K+电流)和Ik、slow(缓慢失活小鼠脑室中的瞬时向外K+电流),以控制心肌细胞的水平[2]。乙酸萨拉拉辛水合物(0.1-10 nM,40分钟)抑制FITC-Ang II与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合,74%的结合位点的Ki值为0.32 nM,其余结合位点的Ki值为2.7 nM[3]。与对照组相比,水合萨拉拉辛(1μM,体外灌流大鼠卵巢)抑制排卵率,并降低前列腺素E2和6-酮-前列腺素F1α水平[4]。细胞增殖试验[1]细胞系：3T3和SV3T3细胞浓度：1nM孵育时间：48小时,72小时结果：抑制3T3与SV3T33细胞的细胞生长,导致细胞肾素浓度升高。
• 体内研究: 水合醋酸萨拉拉辛(静脉注射,5-50μg/kg,单剂量)可改善蓝蛋白诱导的胰腺炎中的氧化应激和组织损伤[5]。水合醋酸萨拉拉辛(皮下注射,10和30 mg/kg,单剂量)可增加正常清醒大鼠的血清肾素活性(SRA),而不会显著改变血压或心率[6]。动物模型：蓝蛋白诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]剂量：5、10、20和50μg/kg,单剂量。给药：静脉注射结果：胰腺形态特征恢复至对照水平。减少胰腺损伤并抑制蓝蓝蛋白诱导的谷胱甘肽耗竭。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[6]剂量：10和30mg/kg,单剂量。给药：皮下注射结果：注射后20分钟测量血清肾素水平时,刺激肾素释放而不改变血压或心率。
• 参考文献:

  [1]. P Schelling, et al. Effects of angiotensin II and angiotensin II antagonist saralasin on cell growth and renin in 3T3 and SV3T3 cells. J Cell Physiol. 1979 Mar;98(3):503-13.

  [2]. Jeremy H Kim, et al. Pressure-overload-induced angiotensin-mediated early remodeling in mouse heart. PLoS One. 2017 May 2;12(5):e0176713.

  [3]. Maziar Mohammad Akhavan, et al. A non-radioactive method for angiotensin II receptor binding studies using the rat liver. J Pharmacol Toxicol Methods. 2006 May-Jun;53(3):206-14.

  [4]. M Mikuni, et al. Saralasin-induced inhibition of ovulation in the in vitro perfused rat ovary is not replicated by the angiotensin II type-2 receptor antagonist PD123319. Am J Obstet Gynecol. 1998 Jul;179(1):35-40.

  [5]. Siu Po Ip, et al. Saralasin, a nonspecific angiotensin II receptor antagonist, attenuates oxidative stress and tissue injury in cerulein-induced acute pancreatitis. Pancreas. 2003 Apr;26(3):224-9. 6/

  [6]. Campbell WB, et al. Saralasin-induced renin release: its blockade by prostaglandin synthesis inhibitors in the conscious rat. Hypertension. 1979;1(6):637‐642.