1280738-47-7

• 常用中文名：PT4
• 常用英文名：PT4
• CAS号：1280738-47-7
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O₂
• 分子量：318.33
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2022-08-12 16:58:20
• 更新时间：2024-01-14 23:13:59
• PT4是一种治疗皮肤利什曼病(CL)的药物。PT4对这两种利什曼原虫都有效,亚马逊乳杆菌和巴西乳杆菌的IC50分别为125.18和233.18μM。PT4降低线粒体膜电位,增加活性氧的产生,导致寄生虫死亡。PT4具有强大的体内抗炎活性[1]。

名称

• 英文名: PT4

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₄N₄O₂
• 分子量: 318.33

生物活性

• 描述: PT4是一种治疗皮肤利什曼病(CL)的药物。PT4对这两种利什曼原虫都有效,亚马逊乳杆菌和巴西乳杆菌的IC50分别为125.18和233.18μM。PT4降低线粒体膜电位,增加活性氧的产生,导致寄生虫死亡。PT4具有强大的体内抗炎活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: PT4(0-1256.5µM,48小时)可以抑制哺乳动物细胞的活力[1]。PT4(314.1-19.6μM,48小时)抑制亚马逊乳杆菌和巴西乳杆菌前鞭毛体的生长[1]。PT4导致亚马逊乳杆菌和巴西乳杆菌前鞭毛体的线粒体膜去极化,并增加线粒体中的活性氧[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：Balb/c小鼠腹腔渗出液(mPEC),J774A。1巨噬细胞、成纤维细胞浓度：0-1256.5µM孵育时间：48小时结果：抑制mPEC,J774A。1和成纤维细胞,CC50值分别为981.37μM、521.47μM和895.17μM。细胞增殖试验[1]细胞系：亚马逊乳杆菌、巴西乳杆菌前鞭毛体浓度：314.1-19.6μM培养时间：48小时结果：抑制亚马逊乳杆菌和巴西乳杆菌后鞭毛体,IC50值分别为70.46μM和181.73μM。抑制无鞭毛体,IC50值分别为125.18μM和233.18μM。
• 体内研究: PT4参数HBA的药代动力学和毒理学参数(≤10) 4 HBD(≤5) 0 LogP(≤5) 2.23兆瓦(≤500)g/mol 318.33 n-ROTB(≤10) 4 TPSA(A2)68.09 BBB是GIA高P-GP底物无皮肤通透性(cm/s)-6.85 CYP450 2C9抑制剂是CYP450 2D6抑制剂否CYP450 2C19抑制剂是CYP450 3A4抑制剂否CYP450 1A2抑制剂是总清除率(对数ml/min/kg)0.117肾OCT2底物否LD50(mg/kg)4700
• 参考文献:

  [1]. Vanderlan Nogueira Holanda, et al. Antileishmanial activity of 4-phenyl-1-[2-(phthalimido-2-yl)ethyl]-1H-1,2,3-triazole (PT4) derivative on Leishmania amazonensis and Leishmania braziliensis: In silico ADMET, in vitro activity, docking and m