1801547-15-8

• 常用中文名：PROTAC_ERRα
• 常用英文名：PROTAC_ERRα
• CAS号：1801547-15-8
• 分子式：C₄₆H₄₇F₃N₆O₉S₂
• 分子量：949.03
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-08-11 17:42:13
• 更新时间：2024-01-15 23:38:14
• PROTAC_ERRα是一种有效的选择性ERRα降解剂。PROTAC_ERRα诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解ERRα蛋白质超过80%[1]。

名称

• 英文名: PROTAC_ERRα

物化性质

• 分子式: C₄₆H₄₇F₃N₆O₉S₂
• 分子量: 949.03

生物活性

• 描述: PROTAC_ERRα是一种有效的选择性ERRα降解剂。PROTAC_ERRα诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解ERRα蛋白质超过80%[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 体外研究: PROTAC_ERRα(0-1000 nM；8小时；MCF7细胞)以剂量依赖性方式下调ERRα蛋白水平[1]。PROTAC_ERRα(100-500 nM；4-24小时；MCF7细胞)对ERRα靶基因具有良好的选择性,并降低ERRα下游靶基因的蛋白质水平[1]。Western Blot分析[1]细胞系：MCF7细胞浓度：0、10、30、100、300和1000 nM培养时间：8小时结果：ERRα水平呈剂量依赖性下降,最大降解水平(D50)为86%。
• 体内研究: PROTAC_ERRα(100 mg/kg；静脉注射；每8小时)在体内降解ERRα水平[1]。动物模型：雌性CD-1小鼠[1]剂量：100 mg/kg给药：腹腔注射；每八小时一次。结果：小鼠心脏、肾脏和MDA-MB-231肿瘤中ERRα水平分别降低约44%、44%和39%。
• 参考文献:

  [1]. Bondeson DP, et al. Catalytic in vivo protein knockdown by small-molecule PROTACs. Nat Chem Biol. 2015 Aug;11(8):611-7.