2767422-72-8

• 常用中文名：HS-276
• 常用英文名：HS-276
• CAS号：2767422-72-8
• 分子式：C₂₄H₂₉N₅O₂
• 分子量：419.52
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-07-30 17:20:10
• 更新时间：2025-08-25 22:26:12
• HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。

名称

• 英文名: HS-276

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₉N₅O₂
• 分子量: 419.52

生物活性

• 描述: HS-276是一种口服活性、强效和高选择性TAK1抑制剂,Ki为2.5 nM。HS-276对TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1和MLK1有显著抑制作用,IC50值分别为8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280和5585 nM。HS-276可用于类风湿关节炎(RA)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK
• 靶点:

  IRAK1:264 nM (IC50)

  IRAK4:2500 nM (IC50)

• 体外研究: HS-276以剂量依赖性方式降低TNF、IL-6和IL-1β的表达,IC50值分别为138、201和234 nM[1]。
• 体内研究: HS-276(炎症性关节炎的CIA小鼠模型,50 mg/kg,IP,每天6天)减少炎症、血管翳、软骨损伤(CD)、骨吸收(BR)和骨膜骨形成(PBF)的组织学表现[1]。HS-276(CD-1小鼠,30 mg/kg,口服灌胃一次)在Cmax为3.68μM和%F为98.1%的小鼠中显示出良好的生物利用度[1]。
• 参考文献:

  [1]. Scarneo S, et al. Development and Efficacy of an Orally Bioavailable Selective TAK1 Inhibitor for the Treatment of Inflammatory Arthritis. ACS Chem Biol. 2022 Mar 18;17(3):536-544.