2134096-06-1

• 常用中文名：Almonertinib mesylate
• 常用英文名：Almonertinib mesylate
• CAS号：2134096-06-1
• 分子式：C₃₁H₃₉N₇O₅S
• 分子量：621.75
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-06-29 11:03:32
• 更新时间：2024-01-09 16:19:19
• 甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。

名称

• 英文名: Almonertinib mesylate

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₉N₇O₅S
• 分子量: 621.75

生物活性

• 描述: 甲磺酸阿尔莫纳替尼(HS-10296)是一种口服不可逆的第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,对EGFR致敏和T790M耐药突变具有高选择性。甲磺酸阿尔莫纳替尼对T790M、T790M/L858R和T790M/Del19有很强的抑制活性(IC50分别为0.37、0.29和0.21 nM),对野生型(3.39 nM)的抑制效果较差。甲磺酸阿尔莫纳替尼用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: 甲磺酸HS-10296是表皮生长因子受体(EGFR)突变体T790M的口服抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于治疗NSCLC【2】。此外,HS-10296甲磺酸还可以抑制其他EGFR敏感突变,包括G719X、del19、L858R和L861Q【3】。
• 参考文献:

  [1]. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0

  [2]. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.