1983136-72-6

• 常用中文名：(R)-STU104
• 常用英文名：(R)-STU104
• CAS号：1983136-72-6
• 分子式：C₁₈H₁₈O₄
• 分子量：298.338
• 发布时间：2022-07-10 12:01:31
• 更新时间：2024-04-02 13:12:37
• (R) -STU104是一种有效的、一流的TAK1-MKK3孔蛋白相互作用(PPI)抑制剂,SPR Kd为71 nM,用于结合MKK3,破坏TAK1磷酸化MKK3。(R) -STU104在IC50为0.58μm的RAW264.7细胞上显示出对TNF-α产生的有效抑制活性,抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R) -STU104在急性和慢性小鼠溃疡性结肠炎(UC)模型上均表现出显著的剂量-效应关系。(R) -STU104在10 mg/kg/d的体内抗UC效果优于50 mg/kg/d的美沙拉秦。

名称

• 英文名: (R)-STU104

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈O₄
• 分子量: 298.338

生物活性

• 描述: (R) -STU104是一种有效的、一流的TAK1-MKK3孔蛋白相互作用(PPI)抑制剂,SPR Kd为71 nM,用于结合MKK3,破坏TAK1磷酸化MKK3。(R) -STU104在IC50为0.58μm的RAW264.7细胞上显示出对TNF-α产生的有效抑制活性,抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R) -STU104在急性和慢性小鼠溃疡性结肠炎(UC)模型上均表现出显著的剂量-效应关系。(R) -STU104在10 mg/kg/d的体内抗UC效果优于50 mg/kg/d的美沙拉秦。
• 参考文献: 1. Mei-Lin Tang, et al. J Med Chem. 2022 Apr 20. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c02198.