1350624-75-7

• 常用中文名：Margetuximab
• 常用英文名：Margetuximab
• CAS号：1350624-75-7
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-07-12 19:07:53
• 更新时间：2024-01-13 20:06:29
• Margetuximab(MGAH22)是一种嵌合抗HER2单克隆抗体优化的Fc结构域,EC50值为39.33 ng/mL。Margetuximab可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌[1]。

名称

• 英文名: Margetuximab

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: Margetuximab(MGAH22)是一种嵌合抗HER2单克隆抗体优化的Fc结构域,EC50值为39.33 ng/mL。Margetuximab可用于研究转移性HER2阳性乳腺癌[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EC50: 39.33 ng/mL (HER2)[1]

• 体外研究: Margetuximab(MGAH22)增强表达CD16A-158F变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性活性【1】。细胞增殖试验细胞系：JIMT-1、MCF-7、ZR-75-1、SKBR-3、HT-29、SW750和N87【1】浓度：0.001-1000 ng/mL培养时间：6天结果：增强表达CD16A-158F变体的效应细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性活性。
• 体内研究: Margetuximab(2-4 mg/kg；每周IP 5或6次)可在第30-37天首次显著降低小鼠模型的肿瘤大小[1]。Margetuximab(15-150毫克/千克；静脉注射；每周6次)在食蟹猴中表现出良好的耐受性,使NK细胞平均减少51%,并诱导IL-6释放[1]。马吉妥昔单抗(50 mg/kg；IV；单次剂量)具有良好的安全性【1】。Margetuximab在食蟹猴体内的药代动力学参数【1】。男性,静脉注射(50 mg/kg)女性,静脉注射(50 mg/kg)Cmax(mg/mL)1.62±0.10 1.70±0.14 AUC0-¥(mg·h/mL)294.1±53.2 314.2±31.3 T1/2β(天)9.3±1.8 9.7±1.1清除率(mL/h)0.43±0.07 0.40±0.04 VSS(mL)132±2 127±8
• 参考文献:

  [1]. Nordstrom JL, et al. Anti-tumor activity and toxicokinetics analysis of MGAH22, an anti-HER2 monoclonal antibody with enhanced Fcγ receptor binding properties. Breast Cancer Res. 2011;13(6):R123. doi:10.1186/bcr3069