2522594-49-4

• 常用中文名：Antitumor agent-55
• 常用英文名：Antitumor agent-55
• CAS号：2522594-49-4
• 分子式：C₃₂H₃₄N₆O₄S
• 分子量：598.72
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-06-10 22:32:33
• 更新时间：2025-08-23 13:25:42
• 抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。

名称

• 英文名: Antitumor agent-55

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₄N₆O₄S
• 分子量: 598.72

生物活性

• 描述: 抗肿瘤剂-55(化合物5q)是一种有效的抗肿瘤剂。抗肿瘤剂-55有效抑制PC3,IC50为0.91μM。抗肿瘤剂-55有效抑制集落形成,抑制PC3中的细胞迁移。抗肿瘤药物-55诱导PC3细胞G1/S期阻滞和凋亡[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS
• 体外研究: 抗肿瘤剂-55(化合物5q)对MCF-7、PC3、MGC-803、PC9和WPMY-1(正常人前列腺基质肌成纤维细胞系)显示抑制活性,IC50值分别为11.54±0.18、0.91±0.31、8.21±0.50、34.68±0.67和48.15±0.33【1】。抗肿瘤剂-55(0-10μM,24-72小时)显著抑制PC3细胞的增殖,并呈剂量和时间依赖性【1】。抗肿瘤剂-55(0-4μM,24小时)可增加G1/S期人群,并呈剂量依赖性增加p27蛋白的表达【1】。抗肿瘤剂-55(0-4μM,24-48小时)剂量依赖性地诱导活性氧的积累,并通过同时激活两条凋亡信号通路诱导PC3细胞凋亡[1]。抗肿瘤剂-55(0-1μM,48小时)以剂量依赖性方式有效抑制伤口愈合和PC3细胞的迁移[1]。细胞活力测定细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、0.156、0.313、0.625、1.25、2.5、5、10μM孵育时间：24、48、72h结果：明显抑制PC3细胞增殖,呈剂量和时间依赖性,形成的菌落越来越少。细胞周期分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：24小时结果：PC3细胞高浓度时,G1/S期细胞数显著增加,G2/M含量显著降低。Western Blot分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：24小时、48小时结果：p27蛋白表达呈剂量依赖性升高,促凋亡Bax和P53表达显著升高,而抗凋亡Bcl-2表达下调,并以剂量依赖性的方式显著增加切割的caspase 3/9和切割的PARP的表达。凋亡分析细胞系：PC3细胞【1】浓度：0、1、2、4μM孵育时间：48小时结果：剂量依赖性导致凋亡细胞数显著增加,4μM时凋亡率达70.7%,远高于对照组(3.5%)。
• 参考文献:

  [1]. Lu N, Huo JL, Wang S, Yuan XH, Liu HM. Drug repurposing: Discovery of troxipide analogs as potent antitumor agents. Eur J Med Chem. 2020;202:112471.