2762302-75-8

• 常用中文名：DENV-IN-4
• 常用英文名：DENV-IN-4
• CAS号：2762302-75-8
• 分子式：C₂₈H₃₂N₄O₄Si
• 分子量：516.66
• 发布时间：2022-05-19 13:58:06
• 更新时间：2024-01-09 17:34:37
• DENV-IN-4是一种有效的DENV抑制剂(DENV EC50=4.79μM,Vero CC50>100μM,SI>20.9)。DENV-IN-4可以浓度依赖性地抑制DENV2的表达水平,并降低RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的酶活性。DENV-IN-4具有抗病毒作用[1]。

名称

• 英文名: DENV-IN-4

物化性质

• 分子式: C₂₈H₃₂N₄O₄Si
• 分子量: 516.66

生物活性

• 描述: DENV-IN-4是一种有效的DENV抑制剂(DENV EC50=4.79μM,Vero CC50>100μM,SI>20.9)。DENV-IN-4可以浓度依赖性地抑制DENV2的表达水平,并降低RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的酶活性。DENV-IN-4具有抗病毒作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成
• 靶点:

  EC50=4.79 μM (DENV)[1]

• 体外研究: DENV-IN-4(化合物15)(0.064-200μM；3天)具有抗病毒作用,且与其毒性无关(DENV EC50=4.79μM,Vero CC50>100,SI>20.9)[1]。DENV-IN-4(Vero中为3.125-50μM,A549和Huh-7中为3.75-30μM；48小时)抑制DENV2的表达水平,并具有浓度依赖性,Vero中的抑制曲线更平滑[1]。DENV-IN-4(7.5和15μM；48小时)能有效抑制Vero细胞中的DENV感染,在15μM时完全被抑制[1]。DENV-IN-4(0-15μM；48小时)在Vero细胞中以良好的浓度依赖关系抑制DENV2 E蛋白的产生[1]。细胞毒性试验细胞系：Vero[1]浓度：0.064-200μM培养时间：3天结果：显示DENV-IN-4的抗病毒效果与其毒性无关(Vero EC50=4.79μM,CC50>100,SI>20.9)。RT-PCR细胞系：Vero、A549和Huh-7细胞[1]浓度：Vero中3.125-50μM,A549中3.75-30μM,Huh-7培养时间：48小时结果：抑制DENV2的表达水平具有浓度依赖性,Vero中的抑制曲线更平滑。Western Blot分析细胞系：Vero[1]浓度：7.5和15μM培养时间：48小时结果：有效抑制DENV感染,15μM完全抑制。免疫荧光细胞系：Vero[1]浓度：0-15μM培养时间：48小时结果：抑制DENV2 E蛋白产生,具有良好的浓度依赖关系。
• 参考文献:

  [1]. Qian W, et al. Design, synthesis, discovery and SAR of the fused tricyclic derivatives of indoline and imidazolidinone against DENV replication and infection [published online ahead of print, 2022 Jan 24]. Bioorg Chem. 2022;120:105639.