1432051-63-2

• 常用中文名：TRPV3 antagonist 74a
• 常用英文名：TRPV3 74a
• CAS号：1432051-63-2
• 分子式：C₁₇H₁₇F₃N₂O₂
• 分子量：338.32
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2021-11-14 21:25:48
• 更新时间：2025-08-25 13:33:45
• TRPV3拮抗剂74a是一种有效的选择性TRPV3拮抗剂。TRPV3拮抗剂74a对一组其他离子通道无明显活性。TRPV3拮抗剂74a可用于神经病理性疼痛的研究[1][2]。

名称

• 英文名: TRPV3 antagonist 74a

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₇F₃N₂O₂
• 分子量: 338.32

生物活性

• 描述: TRPV3拮抗剂74a是一种有效的选择性TRPV3拮抗剂。TRPV3拮抗剂74a对一组其他离子通道无明显活性。TRPV3拮抗剂74a可用于神经病理性疼痛的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  TRPV3

• 体外研究: TRPV3拮抗剂74a(100μΜ；2300秒；角质形成细胞)在很大程度上减弱SLIGRL或SLIGKV诱导的Ca2+反应[2]。
• 体内研究: TRPV3拮抗剂74a(150μg；皮内注射；30分钟)可显著减少划痕的数量[2]。TRPV3拮抗剂74a(10~100mg/kg；p、 剂量依赖性地减弱冯·弗雷头发刺激引起的同侧(受伤)后足的机械性痛觉超敏。TRPV3拮抗剂74a通过增加肌肉压力阈值在利血平中枢痛模型中显示出抗伤害性活性[1]。动物模型：WT小鼠剂量：150μg给药：皮内注射；30分钟结果：划痕数量显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Gomtsyan A, et al. Synthesis and Pharmacology of (Pyridin-2-yl)methanol Derivatives as Novel and Selective Transient Receptor Potential Vanilloid 3 Antagonists. J Med Chem. 2016;59(10):4926-4947.

  [2]. Zhao J, et al. PAR2 Mediates Itch via TRPV3 Signaling in Keratinocytes. J Invest Dermatol. 2020;140(8):1524-1532.