161922-40-3

• 常用中文名：Acivicin hydrochloride
• 常用英文名：Acivicin hydrochloride
• CAS号：161922-40-3
• 分子式：C₅H₈Cl₂N₂O₃
• 分子量：215.03
• 相关类别： 研究领域 感染
• 发布时间：2021-01-08 22:45:10
• 更新时间：2024-01-16 16:16:42
• Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin hydrochloride 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。

名称

• 中文名: 盐酸阿西维辛
• 英文名: Acivicin hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₅H₈Cl₂N₂O₃
• 分子量: 215.03
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) 是一种由猪链霉菌产生的天然产物,是 γ-谷氨酰转肽酶 (GGT) 抑制剂。Acivicin hydrochloride 可以透过血脑屏障,并具有抗癌,抗寄生虫的特性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  γ−glutamyl transpeptidase[1]

• 体外研究: 盐酸阿昔维辛(AT-125盐酸盐；0.1-50μM；5天)在人HepG2细胞中的IC50为0.7μM[1]。
• 体内研究: 盐酸阿昔维辛(AT-125盐酸盐；0.1-50μM；5天；持续4天)可将尿γGT降低70-78%[1]。动物模型：雄性色素沉着的Long-Evans大鼠,体重在250 g到300 g之间,暴露于甲苯中[1]剂量：5 mg/kg给药：IP；每周两次(周一和周三)；连续4天结果：尿γGT降低70-78%。
• 参考文献:

  [1]. Kreuzer J, et al. Target discovery of acivicin in cancer cells elucidates its mechanism of growth inhibition†Electronic supplementary information (ESI) available: Synthesis, cloning, protein expression, purification and biochemical assays. Chem Sci. 2014 Dec 1;6(1):237-245. Epub 2014 Sep 26.

  [2]. Chikhale EG, et al. Carrier-mediated transport of the antitumor agent acivicin across the blood-brain barrier. Biochem Pharmacol. 1995 Mar 30;49(7):941-5.

  [3]. Delphine Waniusiow, et al. Toluene-induced hearing loss in acivicin-treated rats. Neurotoxicol Teratol. May-Jun 2008;30(3):154-60.