123134-61-2

• 常用中文名：TMBIM6 antagonist-1
• 常用英文名：TMBIM6 antagonist-1
• CAS号：123134-61-2
• 分子式：C₁₅H₁₂N₂O₃
• 分子量：268.267383575439
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 mTOR
• 发布时间：2020-09-12 18:47:16
• 更新时间：2024-02-01 08:50:01
• BIA是潜在的TMBIM6拮抗剂，可防止TMBIM6与mTORC2结合，降低mTORC2活性，还调节TMBIM6-泄漏的Ca2 +，进一步抑制异种移植模型中的肿瘤形成和进展，它是一种潜在的抗癌剂，可防止mTORC2与TMBIM6结合。

名称

• 中文名: 1-(2-氨基苯基)-3-(3-硝基苯基)丙-2-烯-1-酮
• 英文名: BIA
• 英文别名: 2-Propen-1-one, 1-(2-aminophenyl)-3-(3-nitrophenyl)-

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₂N₂O₃
• 分子量: 268.267383575439
• 储存条件: 2 years -20°C Powder, 2 weeks 4°C in DMSO, 6 months -80°C in DMSO

生物活性

• 描述: TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> mTOR
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: TMBIM6拮抗剂1(BIA,0.5-10μM,3天)显著且剂量依赖性地显著和剂量依赖性地抑制HT1080、MCF7、MDA-MB-2341和SKBR3细胞的细胞生存能力,其中HT1080的IC50值为1.7 0.1 μM,HT1080为1.7 0.4μM,MCF细胞为2.6 0.4 0.4 0.4μM,MCF细胞为2.6 SKBR3细胞分别为0.4μM[1]。TMBIM6拮抗剂-1(BIA,10μM)处理可减少HT1080、MCF7、MDA-MB-231和SKBR3细胞的细胞迁移,而不是TMBIM6-KO-HT1080细胞[1]。细胞活力测定[1]细胞系：HT1080、MCF7、MDA-MB-2341和SKBR3细胞。浓度：0.5-10μM,培养时间：3天。结果：细胞活力受到抑制。免疫印迹分析[1]细胞系：WT和TMBIM6-KO-HT1080细胞。浓度：0、2、5μM。孵育时间：结果：下调AKT-pS473蛋白水平。
• 体内研究: TMBIM6拮抗剂-1(1 mg/kg,25天内每周IP 5天)显著损害细胞驱动的肿瘤生长[1]。动物模型：六到八周BklNbt:BALB/c/nu/nu老年小鼠(HT1080和MDA-MB-231细胞)[1]。剂量：1 mg/kg。给药：每周5天,每次25天。结果：细胞驱动肿瘤生长受损。
• 参考文献:

  [1]. Hyun-Kyoung Kim, et al. TMBIM6/BI-1 contributes to cancer progression through assembly with mTORC2 and AKT activation. Nat Commun. 2020 Aug 11;11(1):4012.