667430-81-1

• 常用中文名：PG-931
• 常用英文名：PG 931 TFA
• CAS号：667430-81-1
• 分子式：C₅₉H₈₅N₁₅O₁₁
• 分子量：1180.40
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2020-08-09 13:03:36
• 更新时间：2024-01-06 18:31:47
• PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。

名称

• 英文名: PG-931

物化性质

• 分子式: C₅₉H₈₅N₁₅O₁₁
• 分子量: 1180.40
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PG-931 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4) 受体 (IC50=0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50=55 nM) 或 hMC5R (IC50=2.4 nM) 更具选择性。PG-931 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
• 靶点:

  IC50: 0.58 nM (melanocortin 4 receptor) IC50: 2.4 nM (melanocortin 5 receptor) IC50: 55 nM (melanocortin 3 receptor)[1]

• 体内研究: PG-931(静脉注射；13-108 nmol/kg；单次给药)使心血管和呼吸功能恢复剂量依赖性,并提高出血性休克大鼠的存活率[2]。动物模型：Wistar大鼠[2]剂量：13-108nmol/kg给药：静脉注射；单次给药结果：纳摩尔剂量有抗休克作用。
• 参考文献:

  [1]. D Giuliani, et al. Selective melanocortin MC4 receptor agonists reverse haemorrhagic shock and prevent multiple organ damage. Br J Pharmacol

  [2]. P Grieco, et al. Extensive structure-activity studies of lactam derivatives of MT-II and SHU-9119: their activity and selectivity at human melanocortin receptors 3, 4, and 5. J Pept Res