1071098-42-4

• 常用中文名：AZA1
• 常用英文名：AZA1
• CAS号：1071098-42-4
• 分子式：C₂₂H₂₀N₆
• 分子量：368.43
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2020-08-11 12:15:24
• 更新时间：2024-01-12 16:42:54
• AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。

名称

• 中文名: 化合物 AZA1
• 英文名: AZA1

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₀N₆
• 分子量: 368.43
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖,迁移和侵袭。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 拉斯
• 体外研究: AZA1(Rac1/Cdc42-IN-1)(2-10μM；72小时)阻断人前列腺癌细胞22Rv1前列腺癌细胞的增殖[1]。AZA1(2-10μM；24小时)降低EGF刺激的22Rv1前列腺癌细胞中PAK1、AKT和BAD的磷酸化[1]。AZA1(10μM；24小时)阻断22Rv1前列腺癌细胞Rac1和Cdc42依赖的细胞周期事件[1]。AZA1阻断Rac1和Cdc42依赖的22Rv1、du145和PC-3前列腺癌细胞的迁移[1]。AZA1通过PAK1/2磷酸化抑制Rac1和Cdc42活性,影响前列腺癌细胞的细胞运动和肌动蛋白重排[1]。细胞增殖试验[1]细胞株：22Rv1前列腺癌细胞浓度：2,5,10μM孵育时间：72h结果：22Rv1前列腺癌细胞在未刺激和EGF刺激的癌细胞中均呈剂量依赖性抑制增殖。Western Blot分析[1]细胞系：22Rv1前列腺癌细胞(EGF刺激)浓度：2,5,10μM孵育时间：24小时结果：EGF刺激的22Rv1前列腺癌细胞中PAK1、AKT和BAD的磷酸化降低。
• 体内研究: AZA1(Rac1/Cdc42-IN-1)(100μg；i.p.；每日2周)可有效抑制小鼠体内人22Rv1异种移植物生长并提高存活率[1]。动物模型：5周龄裸鼠(裸鼠),携带22Rv1前列腺癌细胞移植物[1]剂量：100μg,100μl,30%DMSO给药：I.p.；每日2周。结果：AZA1对肿瘤生长有明显的抑制作用。
• 参考文献:

  [1]. Zins K, et al. A Rac1/Cdc42 GTPase-specific small molecule inhibitor suppresses growth of primary human prostate cancer xenografts and prolongs survival in mice. PLoS One. 2013;8(9):e74924. Published 2013 Sep 11.

  [2]. Suzuki O, et al. Sialylation and glycosylation modulate cell adhesion and invasion to extracellular matrix in human malignant lymphoma: Dependency on integrin and the Rho GTPase family. Int J Oncol. 2015;47(6):2091‐2099.