1221964-50-6

• 常用中文名：PS315
• 常用英文名：PS315
• CAS号：1221964-50-6
• 分子式：C₂₃H₁₉ClO₂
• 分子量：362.85
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 PKC
• 发布时间：2020-04-08 17:42:19
• 更新时间：2025-09-10 12:47:27
• PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。

名称

• 英文名: PS315

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₉ClO₂
• 分子量: 362.85

生物活性

• 描述: PS315 是 PS48 (HY-15967) 的衍生物,是一种变构性 PKC 抑制剂,可以与 aPKC 的 PIF 口袋结合并诱导活性位点残基 Lys111 置换。PS315 抑制 PKCζ (IC50=10 μM) 和 PKCη (IC50=30 μM) 的全长和催化结构域构建体。PS315 具有抗癌活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC
• 靶点:

  PKCζ:10 μM (IC50)

  PKCη:30 μM (IC50)

• 体外研究: 5μM PS315预孵育U937细胞可抑制TNF-α诱导的NF-κB活化74%,而10μM PS315可完全抑制NF-κB的活化[1]。小变构抑制剂PS315和aPKC的N端区都直接作用于PIF袖珍开关。PS315结合在PIF囊中,诱导活性位点残基Lys111的位移,从而通过变构影响激酶的催化机制来抑制aPKCs的活性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang H, et al. Molecular mechanism of regulation of the atypical protein kinase C by N-terminal domains and an allosteric small compound. Chem Biol. 2014 Jun 19;21(6):754-65.