2071636-15-0

• 常用中文名：Lp-PLA2-IN-2
• 常用英文名：Lp-PLA2-IN-2
• CAS号：2071636-15-0
• 分子式：C₁₉H₂₃FN₂O₄S
• 分子量：394.46
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2020-01-23 22:41:51
• 更新时间：2024-01-10 17:14:03
• Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。

名称

• 英文名: Lp-PLA2-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₃FN₂O₄S
• 分子量: 394.46
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Lp-PLA2-IN-2 是一种有效的,选择性的脂蛋白相关的磷脂酶 A2 (Lp-PLA2) 抑制剂,抑制人重组 Lp-PLA2 的 IC50 为 120 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Lp-PLA2:120 nM (IC50)

• 体外研究: Lp-PLA2-IN-2抑制人Lp-PLA2,在PED6检测中IC50为62nm[1]。
• 体内研究: 大鼠Lp-PLA2-IN-2(1 mg/kg；i.v.)治疗显示,Cl、Vss和t1/2值分别为67 mL/min/kg、1.2 L/kg和0.34小时[1]。动物模型：雄性汉族Wistar大鼠(250-300g)[1]剂量：1mg/kg给药：i.v.(药代动力学分析)结果：Cl、Vss和t1/2值分别为67ml/min/kg、1.2l/kg和0.34h。
• 参考文献:

  [1]. Woolford AJ, et al. Fragment-Based Approach to the Development of an Orally Bioavailable Lactam Inhibitor of Lipoprotein-Associated Phospholipase A2 (Lp-PLA2). J Med Chem. 2016 Dec 8;59(23):10738-10749.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi