1951448-73-9

• 常用中文名：MK-8353 hydrochloride
• 常用英文名：MK-8353 hydrochloride
• CAS号：1951448-73-9
• 分子式：C₃₇H₄₂ClN₉O₃S
• 分子量：728.313
• 发布时间：2020-01-19 21:46:56
• 更新时间：2024-12-04 01:14:58
• MK-8353盐酸盐(SCH-900353)是一种高效,口服生物可利用的双特异性ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0/8.8 nM；抑制非活化ERK2,IC50为0.5 nM,表现出优于227的激酶选择性人类激酶组；降低pERK1,pERK2和核糖体S6激酶(pRSK)蛋白,具有完整的在A2058细胞中在30nM观察到pERK1和pERK2的抑制,抑制一组BRAFV600突变体和RAS突变体癌细胞系的体外增殖；表现出针对BRAFV600突变体Colo-205结肠癌模型和BRAFV600突变体的体内抗肿瘤活性。SK-MEL-28黑色素瘤模型。结肠癌1期临床

名称

• 英文名: MK-8353 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₃₇H₄₂ClN₉O₃S
• 分子量: 728.313

生物活性

• 描述: MK-8353盐酸盐(SCH-900353)是一种高效,口服生物可利用的双特异性ERK1/2抑制剂,IC50分别为23.0/8.8 nM；抑制非活化ERK2,IC50为0.5 nM,表现出优于227的激酶选择性人类激酶组；降低pERK1,pERK2和核糖体S6激酶(pRSK)蛋白,具有完整的在A2058细胞中在30nM观察到pERK1和pERK2的抑制,抑制一组BRAFV600突变体和RAS突变体癌细胞系的体外增殖；表现出针对BRAFV600突变体Colo-205结肠癌模型和BRAFV600突变体的体内抗肿瘤活性。SK-MEL-28黑色素瘤模型。结肠癌1期临床
• 参考文献: References 1. Moschos SJ, et al. JCI Insight. 2018 Feb 22;3(4). pii: 92352. View Related Products by Target ERK Colon Cancer