| 英文名 | 5-{(1R,3R)-1-(1-Ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-[5-(5-fluoro-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carbolin-1-yl}-3-methyl-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one |
|---|---|
| 英文别名 |
1,3,4-Oxadiazol-2(3H)-one, 5-[(1R,3R)-1-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-[5-(5-fluoro-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyrido[3,4-b]indol-1-yl]-3-methyl-
5-{(1R,3R)-1-(1-Ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3-[5-(5-fluoro-2-pyridinyl)-1H-imidazol-2-yl]-2,3,4,9-tetrahydro-1H-β-carbolin-1-yl}-3-methyl-1,3,4-oxadiazol-2(3H)-one |
| 描述 | 一种有效的,选择性的,口服活性的生长抑素受体SSTR3拮抗剂,结合Ki为2.3 nM,选择性比SSTR1/2/4/5高>2500倍(IC50>5 uM)；在葡萄糖漂移小鼠模型中显示出优异的功效(oGTT)并证明从相关人体组织中葡萄糖依赖性释放胰岛素。 |
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| 参考文献 | References 1. Shah SK, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Mar 18;6(5):513-7. View Related Products by Target Somatostatin Receptor |
| 密度 | 1.6±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 794.8±70.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C27H24FN9O2 |
| 分子量 | 525.537 |
| 闪点 | 434.5±35.7 °C |
| 精确质量 | 525.203674 |
| LogP | 0.37 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.8 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.791 |
