884600-68-4

• 常用中文名：GSM-1
• 常用英文名：GSM-1
• CAS号：884600-68-4
• 分子式：C₂₆H₃₁ClF₃NO₂
• 分子量：481.978
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2020-01-13 03:45:58
• 更新时间：2025-08-25 13:01:12
• GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM)；不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加；血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)

名称

• 英文名: GSM-1
• 英文别名: {(2S,4R)-1-[(1R)-1-(4-Chlorophenyl)-4-methylpentyl]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-piperidinyl}acetic acid; RY5QK2J15V; GSM-1; 4-Piperidineacetic acid, 1-[(1R)-1-(4-chlorophenyl)-4-methylpentyl]-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-, (2S,4R)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 547.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₆H₃₁ClF₃NO₂
• 分子量: 481.978
• 闪点: 285.0±30.1 °C
• 精确质量: 481.199554
• LogP: 6.96
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.531

生物活性

• 描述: GSM-1(GSM1)是一种γ-分泌酶调节剂,直接靶向早老素1的跨膜结构域(TMD)1,在基于细胞的测定中显示出有效的aβ42降低作用(IC50=0.348 uM)；不影响总aβ及其C末端对应产物,APP细胞内结构域(AICD),选择性地减少Aβ42的产生,伴随着体外试验中Aβ38的增加；血浆中Aβ42与Aβ40的比例降低至60%,脑脊液中Aβ42与总Aβ的比例从基线降低至65%。猴子给药后(30毫克/千克)
• 参考文献: References 1. Page RM, et al. J Biol Chem. 2010 Jun 4;285(23):17798-810. 2. Kretner B, et al. J Biol Chem. 2011 Apr 29;286(17):15240-51. 3. Ohki Y, et al. EMBO J. 2011 Oct 14;30(23):4815-24. 4. Ling IF, et al. Alzheimers Res Ther. 2015 Aug 5;7(1):55. View Related Products by Target γ-secretase