1443290-89-8

• 常用中文名：ML67-33
• 常用英文名：ML 67-33
• CAS号：1443290-89-8
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₂N₅
• 分子量：374.27
• 发布时间：2019-12-07 13:48:54
• 更新时间：2023-02-14 15:54:01
• ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。

名称

• 英文名: ML67-33

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇Cl₂N₅
• 分子量: 374.27

生物活性

• 描述: ML67-33 是一种对温度和机械敏感的 K2P 通道的选择性激活剂。ML67-33 快速可逆地激活 K2P2.1 (TREK-1),在无细胞体系和 HEK293 细胞中 EC50 分别为 36.3 μM 和 9.7 μM。
• 靶点:

  EC50: 36.3 μM (K2P2.1 (TREK-1)), 9.7 μM (K2P2.1 (TREK-1), in HEK293 cells)[1].

• 体外研究: 对于K2P2.1(TREK-1)W275S,K2P2.1(TREK-1)-3G,K2P10.1(TREK-2),ML67-33激活K2P通道和突变体,EC50分别为21.8±1.3μM,49.4±1.1μM,30.2±1.4μM和27.3±1.2μM。,K2P4.1(TRAAK)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bagriantsev SN, et al. A high-throughput functional screen identifies small molecule regulators of temperature- and mechano-sensitive K_2P channels. ACS Chem Biol. 2013 Aug 16;8(8):1841-51.