385786-48-1

• 常用中文名：Adaptaquin,HIF-脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
• 常用英文名：Adaptaquin
• CAS号：385786-48-1
• 分子式：C₂₁H₁₆ClN₃O₂
• 分子量：377.824
• 发布时间：2019-09-07 09:48:16
• 更新时间：2025-08-27 14:06:59
• Adaptaquin是一种选择性羟基喹啉HIF脯氨酰羟化酶（HIF-PHD）抑制剂。

名称

• 中文名: Adaptaquin,HIF-脯氨酰羟化酶2(PHD2)抑制剂
• 英文名: Adaptaquin
• 英文别名: MFCD02655485; 8-Quinolinol, 7-[(4-chlorophenyl)[(3-hydroxy-2-pyridinyl)amino]methyl]-; 7-{(4-Chlorophenyl)[(3-hydroxypyridin-2-yl)amino]methyl}quinolin-8-ol; 7-{(4-Chlorophenyl)[(3-hydroxy-2-pyridinyl)amino]methyl}-8-quinolinol

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 650.9±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₁H₁₆ClN₃O₂
• 分子量: 377.824
• 闪点: 347.4±31.5 °C
• 精确质量: 377.093109
• LogP: 4.63
• 外观性状: Tan solid
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.753
• 储存条件: Store at -20℃
• 水溶解性: Soluble to 100 mM in DMSO

生物活性

• 描述: Adapaquin是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶2(HIF-PHD2)的抑制剂,IC50为2μM。Adapaquin可抑制脂质过氧化并维持线粒体功能[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 2 μM (HIF-PHD2)[1]

• 参考文献:

  [1]. Smirnova NA, et, al. Utilization of an in vivo reporter for high throughput identification of branched small molecule regulators of hypoxic adaptation. Chem Biol. 2010 Apr 23;17(4):380-91.

  [2]. Neitemeier S, et, al. Inhibition of HIF-prolyl-4-hydroxylases prevents mitochondrial impairment and cell death in a model of neuronal oxytosis. Cell Death Dis. 2016 May 5;7(5):e2214.