1941211-99-9

• 常用中文名：LSN 3213128
• 常用英文名：LSN 3213128
• CAS号：1941211-99-9
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₃O₄S₂
• 分子量：409.46
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 叶酸
• 发布时间：2019-08-03 16:47:58
• 更新时间：2024-01-08 07:51:34
• LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。

名称

• 英文名: LSN 3213128

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆FN₃O₄S₂
• 分子量: 409.46
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 叶酸
• 靶点:

  IC50: 16 nM (AICARFT), 19 nM (AICARFT in cells)[1]

• 参考文献:

  [1]. Fales KR, et al. Discovery of N-(6-Fluoro-1-oxo-1,2-dihydroisoquinolin-7-yl)-5-[(3R)-3-hydroxypyrrolidin-1-yl]thiophene-2-sulfonamide (LSN 3213128), a Potent and Selective Nonclassical Antifolate Aminoimidazole-4-carboxamide Ribonucleotide Formyltransferase (AICARFT) Inhibitor Effective at Tumor Suppression in a Cancer Xenograft Model. J Med Chem. 2017 Dec 14;60(23):9599-9616.