1821143-79-6

• 常用中文名：DMU2105
• 常用英文名：DMU2105
• CAS号：1821143-79-6
• 分子式：C₁₈H₁₃NO
• 分子量：259.3
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 细胞色素P450
• 发布时间：2019-01-20 17:17:17
• 更新时间：2024-01-08 18:42:08
• DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
• 体外活性：DMU2105（化合物7k）对CYP1B1的选择性比CYP1A1和CYP1A2高74和120倍。 然而，在存在DMU2105的情况下，EC50降至1μM，表明细胞已经遭受可能由CYP1B1抑制介导的毒性。 当用顺铂和DMU2105（10×IC50）处理时，未转染的细胞（HEK293：pcDNA3.1）未显示顺铂EC50的任何明显降低（8.5μM±0.9）。

名称

• 中文名: DMU2105
• 英文名: DMU2105

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₃NO
• 分子量: 259.3
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  CYP1B1:10 nM (IC50)

  CYP1A1:742 nM (IC50)

• 体外研究: 与CYP1A1和CYP1A2相比,DMU2105(化合物7k)对CYP1B1的选择性为74和120倍。然而,在DMU2105存在下,EC50下降至1μM,表明细胞已经遭受可能由CYP1B1抑制介导的毒性。当用顺铂和DMU2105(10×IC50)处理时,未转染的细胞(HEK293：pcDNA3.1)未显示顺铂EC50的任何明显降低(8.5μM±0.9)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Horley NJ, et al. Discovery and characterization of novel CYP1B1 inhibitors based on heterocyclic chalcones: Overcoming cisplatin resistance in CYP1B1-overexpressing lines. Eur J Med Chem. 2017 Mar 31;129:159-174.