1661854-97-2

• 常用中文名：TAS6417
• 常用英文名：TAS6417
• CAS号：1661854-97-2
• 分子式：C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量：396.44
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2019-01-20 04:01:46
• 更新时间：2024-01-02 18:35:07
• TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
• 体外活性：TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性，包括外显子20插入突变，IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长，LXF 2478L细胞的GI50值为86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞的GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖，平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417对正常人表皮角质形成细胞（NHEK-Neo）细胞增殖的影响是适中的，其中WT EGFR与生长和存活有关。体内活性：TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR，但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活。

名称

• 中文名: TAS6417
• 英文名: TAS6417

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₀N₆O
• 分子量: 396.44
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: TAS6417 是表皮生长因子受体 (EGFR) 的抑制剂,也是治疗非小细胞肺癌的有效候选药物,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  EGFR:1.1-8.0 nM (IC50)

• 体外研究: TAS6417抑制EGFR及其突变体的体外磷酸化活性,包括外显子20插入突变,IC50值范围为1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表达EGFR基因的外显子20插入突变的细胞的生长,对于LXF 2478L细胞,GI50值为86.5±28.5nM,对于NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD细胞,GI50值为45.4±2.6nM。 TAS6417还有效抑制具有活化突变或获得性抗性突变的其他细胞系中的增殖,平均GI50值为1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。相比之下,TAS6417对正常人表皮角质形成细胞(NHEK-Neo)细胞增殖的影响是适中的,其中WT EGFR与生长和存活有关[1]。
• 体内研究: TAS6417在EGFR外显子20插入驱动的肿瘤模型中导致体内持续的肿瘤消退。 TAS6417抑制肿瘤中的突变EGFR,但不抑制皮肤组织中的WT EGFR。 TAS6417延长了携带肺癌的动物的存活[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]口服给予NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD异种移植物的小鼠TAS6417（50,100,200mg / kg）。给予TAS6417后1小时和2小时，收集异种移植肿瘤和皮肤组织[1]。
• 参考文献:

  [1]. Hasako S, et al. TAS6417, A Novel EGFR Inhibitor Targeting Exon 20 Insertion Mutations. Mol Cancer Ther. 2018 Aug;17(8):1648-1658.