查看所有供应商和价格请点击：

1616493-44-7

1616493-44-7结构式

常用中文名：西达本胺
常用英文名：Tucidinostat (Chidamide)
CAS号：1616493-44-7
分子式：C₂₂H₁₉FN₄O₂
分子量：390.410
相关类别：研究领域癌症
发布时间：2018-10-17 09:08:45
更新时间：2024-01-01 17:38:30
Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
体外活性：西达本胺（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类（HDAC1,2,3）和IIb类（HDAC10）抑制剂，IC50分别为95,160,67和78 nM，活性较低 HDAC8和HDAC11（IC50s，分别为733nM，432nM），对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响（IC50s，>30μM）。西达本胺显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源肿瘤细胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，西达本胺对人胎肾（CCC-HEK）和肝脏（CCCHEL）的正常细胞毒性较小。体内活性：西达本胺（12.5-50 mg / kg，po）剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失。

中文名	妥西司他
英文名	tucidinostat
中文别名	西达本胺
英文别名	Epidaza 10318 87CIC980Y0 N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-({[(2E)-3-(3-pyridinyl)-2-propenoyl]amino}methyl)benzamide tucidinostat Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-

描述	Tucidinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂,IC50 值分别为 95,160,67 和 78 nM,对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50,733 nM,432 nM),对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
相关类别	研究领域 >> 癌症
靶点	HDAC3:67 nM (IC50) HDAC10:78 nM (IC50) HDAC1:95 nM (IC50) HDAC2:160 nM (IC50) HDAC11:432 nM (IC50) HDAC8:733 nM (IC50)
体外研究	Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC50分别为95,160,67和78 nM,活性较低HDAC8和HDAC11(IC50s,分别为733nM,432nM),对HDAC4/5/6/7/9没有影响(IC50s,>30μM)。 Tucidinostat显示出有效的抗肿瘤活性,并抑制几种人源肿瘤细胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝脏(CCCHEL)的正常细胞毒性较小[1]。
体内研究	Tucidinostat(12.5-50 mg/kg,po)剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的身体损失[1]。
参考文献	[1]. Ning ZQ, et al. Chidamide (CS055/HBI-8000): a new histone deacetylase inhibitor of the benzamide class with antitumor activity and the ability to enhance immune cell-mediated tumor cell cytotoxicity. Cancer Chemother Pharmacol. 2012 Apr;69(4):901-9.

危害码 (欧洲)	N