684238-37-7

• 常用中文名：BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂
• 常用英文名：BMS 986187
• CAS号：684238-37-7
• 分子式：C₃₁H₃₄O₄
• 分子量：470.599
• 发布时间：2018-06-16 15:53:21
• 更新时间：2024-01-03 11:07:33
• BMS-986187是δ-阿片受体选择性正变构调节剂(PAM),EC50为0.03μM,pKB为6.02(∼1μM)。BMS-986187在μ受体上没有可观察到的PAM活性(EC50=3μM)[1]。

名称

• 中文名: BMS 986187,δ受体的强正变构调节剂
• 英文名: 684238-37-7
• 英文别名: 1H-Xanthene-1,8(2H)-dione, 3,4,5,6,7,9-hexahydro-3,3,6,6-tetramethyl-9-[4-[(2-methylphenyl)methoxy]phenyl]-; 3,3,6,6-Tetramethyl-9-{4-[(2-methylbenzyl)oxy]phenyl}-3,4,5,6,7,9-hexahydro-1H-xanthene-1,8(2H)-dione

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 627.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₁H₃₄O₄
• 分子量: 470.599
• 闪点: 265.5±31.5 °C
• 精确质量: 470.245697
• LogP: 6.19
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.604
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: BMS-986187是δ-阿片受体选择性正变构调节剂(PAM),EC50为0.03μM,pKB为6.02(∼1μM)。BMS-986187在μ受体上没有可观察到的PAM活性(EC50=3μM)[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: BMS-986187(1nm-100um)在激动剂模式下产生很少或没有活性,但在PAM模式下(在CHO-OPRD1细胞中存在亮脑啡肽EC20)或内啡肽1(在CHO-OPRM1细胞中)产生的EC50在CHO-OPRD1细胞中为48nm,在CHO-OPRM1细胞中为2μM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Neil T Burford, et al. Discovery, synthesis, and molecular pharmacology of selective positive allosteric modulators of the δ-opioid receptor. J Med Chem. 2015 May 28;58(10):4220-9.