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1429054-28-3

1429054-28-3结构式
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  • 常用中文名:IDF-11774
  • 常用英文名:IDF-11774
  • CAS号:1429054-28-3
  • 分子式:C23H32N2O2
  • 分子量:368.51
  • 相关类别: 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
  • 发布时间:2018-06-08 21:25:46
  • 更新时间:2024-02-01 18:47:50
  • IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 (HIF)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。 IDF-11774 已被批准为 I 期研究的临床候选药。

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中文名 IDF-11774
英文名 IDF-11774
描述 IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 (HIF)-1 的抑制剂,其 IC50 值为 3.65 μM。 IDF-11774 已被批准为 I 期研究的临床候选药。
相关类别
靶点

IC50: 3.65 μM (HIF-1)[1]

体外研究 IDF-11774是一种新型缺氧诱导因子(HIF)-1抑制剂,在癌细胞系中IC50为3.65μM。 IDF-11774已被批准作为I期研究的临床候选者。用IDF-11774处理的人脐带血管内皮细胞(HUVEC)显示在基质胶上形成的毛细血管网络减少。 IDF-11774处理导致GLUT1和丙酮酸脱氢酶激酶1(PDK1)的mRNA表达降低。此外,在IDF-11774存在下细胞内ATP水平显着降低,并且在低葡萄糖条件(5.5mM)下受到更大程度的影响[1]。
体内研究 与对照相比,通过口服IDF-11774治疗的小鼠的肿瘤中萤光素酶活性和HIF-1α积累被强烈抑制。当IDF-11774每天口服给药两周时,在小鼠模型中观察到显着的剂量依赖性肿瘤消退[1]。
动物实验 在该研究中使用雌性Balb / c裸鼠。将癌细胞皮下注射到4-6周龄雌性Balb / c裸鼠中以产生肿瘤(每组5只小鼠)。当肿瘤生长至100mm 3时,口服(每次口服)或静脉内给予IDF-11774 15天。使用以下等式确定肿瘤体积(V):V(mm 3)=(长×宽×高)×0.5。计算每个治疗组与对照组相比的肿瘤生长抑制百分比(%TGI)[1]。
参考文献

[1]. Ban HS, et al. The novel hypoxia-inducible factor-1α inhibitor IDF-11774 regulates cancer metabolism, thereby suppressing tumor growth. Cell Death Dis. 2017 Jun 1;8(6):e2843.

分子式 C23H32N2O2
分子量 368.51
外观性状 粉末
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