1151668-24-4

• 常用中文名：BNS-22
• 常用英文名：BNS-22
• CAS号：1151668-24-4
• 分子式：C₂₄H₂₅NO₅
• 分子量：407.459
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 拓扑异构酶
• 发布时间：2018-07-06 07:48:48
• 更新时间：2024-01-10 22:28:13
• BNS-22是一种DNA拓扑异构酶II(TOP2)催化抑制剂,对人TOP2α和TOP2β的IC50值分别为2.8μM和0.42μM。BNS-22诱导异常分裂并具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: 8-(3,4-Dihydro-1(2H)-quinolinylcarbonyl)-5,7-dimethoxy-4-propyl-2H-chromen-2-one
• 英文别名: MFCD22628799; 2H-1-Benzopyran-2-one, 8-[(3,4-dihydro-1(2H)-quinolinyl)carbonyl]-5,7-dimethoxy-4-propyl-; 8-(3,4-Dihydro-1(2H)-quinolinylcarbonyl)-5,7-dimethoxy-4-propyl-2H-chromen-2-one

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 622.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₅NO₅
• 分子量: 407.459
• 闪点: 330.4±31.5 °C
• 精确质量: 407.173279
• LogP: 4.10
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.593

生物活性

• 描述: BNS-22是一种DNA拓扑异构酶II(TOP2)催化抑制剂,对人TOP2α和TOP2β的IC50值分别为2.8μM和0.42μM。BNS-22诱导异常分裂并具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶
• 靶点:

  topoisomerase II alpha:2.8 μM (IC50, in human)

  topoisomerase II beta:0.42 μM (IC50, in human)

• 体外研究: BNS-22(0-30μM,24-48小时)可以剂量依赖性方式抑制人宫颈表皮样癌细胞系HeLa的细胞生长并影响细胞周期进展[1]。BNS-22(0-30μM,0-6 h)不诱导DNA损伤,对TOP2毒素介导的DNA损伤具有拮抗作用[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：24小时,48小时结果：抑制细胞生长,24小时后IC50值为4.9μM,48小时后为1.0μM。细胞周期分析[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：24h结果：G2/M期细胞数量增加。破坏有丝分裂纺锤体形成,并在3μM处诱导多倍体细胞形成。Western Blot分析[1]细胞系：HeLa细胞系浓度：0-30μM孵育时间：0、30分钟、1小时、2小时、4小时、6小时结果：降低依托泊苷诱导的γ-H2AX表达,降低细胞总TOP2β水平,但不降低TOP2α水平。
• 参考文献:

  [1]. Makoto Kawatani, et al. Identification of a small-molecule inhibitor of DNA topoisomerase II by proteomic profiling. Chem Biol. 2011 Jun 24;18(6):743-51.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport