1186195-59-4

• 常用中文名：Tocrifluor T1117
• 常用英文名：Tocrifluor T1117
• CAS号：1186195-59-4
• 分子式：C₅₆H₅₃Cl₂N₇O₅
• 分子量：974.970
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2018-06-07 02:43:39
• 更新时间：2025-08-25 17:47:30
• Tocrfluor 1117(T1117)是大麻素CB1受体拮抗剂AM251的荧光形式,是选择性荧光GPR55配体。Tocrfluor 1117是识别大麻素受体(包括活组织中的GPR55)细胞位置的有效工具(Ex/Em=543/590nM)[1][2]。

名称

• 英文名: T1117
• 英文别名: 1H-Pyrazole-3-carboxamide, 5-[4'-[3-[[[3',6'-bis(dimethylamino)-3-oxospiro[isobenzofuran-1(3H),9'-[9H]xanthen]-5-yl]carbonyl]amino]propyl][1,1'-biphenyl]-4-yl]-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-1-piperidinyl-; 5-{4'-[3-({[3',6'-Bis(dimethylamino)-3-oxo-3H-spiro[2-benzofuran-1,9'-xanthen]-5-yl]carbonyl}amino)propyl]biphenyl-4-yl}-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(piperidin-1-yl)-1H-pyrazole-3-carboxamide; T1117; 5-{4'-[3-({[3',6'-Bis(dimethylamino)-3-oxo-3H-spiro[2-benzofuran-1,9'-xanthen]-5-yl]carbonyl}amino)propyl]-4-biphenylyl}-1-(2,4-dichlorophenyl)-4-methyl-N-(1-piperidinyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₅₆H₅₃Cl₂N₇O₅
• 分子量: 974.970
• 精确质量: 973.348511
• LogP: 10.77
• 折射率: 1.678

生物活性

• 描述: Tocrfluor 1117(T1117)是大麻素CB1受体拮抗剂AM251的荧光形式,是选择性荧光GPR55配体。Tocrfluor 1117是识别大麻素受体(包括活组织中的GPR55)细胞位置的有效工具(Ex/Em=543/590nM)[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GPR55
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB1

• 参考文献:

  [1]. Daly CJ, et al. Fluorescent ligand binding reveals heterogeneous distribution of adrenoceptors and 'cannabinoid-like' receptors in small arteries. Br J Pharmacol. 2010 Feb;159(4):787-96.

  [2]. Singh NS, et al. Selective GPR55 antagonism reduces chemoresistance in cancer cells. Pharmacol Res. 2016 Sep;111:757-766.