中文名 | HM30181 |
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英文名 | HM30181 |
英文别名 |
N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide
K4I4I996O4 HM-30181 4H-1-Benzopyran-2-carboxamide, N-[2-[2-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-2H-tetrazol-5-yl]-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo- MFCD25976625 4-oxo-4H-chromene-2-carboxylic acid (2-(2-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-ethyl)-phenyl)-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl)amide HM30181A |
描述 | HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。 |
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相关类别 | |
体外研究 | 显示HM30181与参考Pgp抑制剂tariquidar大致等效,抑制来自CCRF-CEM T细胞的罗丹明123流出(IC50,tariquidar:8.2±2.0nM,HM30181:13.1±2.3nM)[1]。 HM30181对mP-gp具有高选择性,其效力比另一种第三代P-gp抑制剂tariquitar高20-50倍[2]。 |
体内研究 | 用Pgp底物(R)- [11C]维拉帕米在用HM30181(10或21mg/kg)静脉注射预处理的FVB野生型小鼠中进行PET扫描,显示(R)- [11C]维拉帕米脑摄取显着增加。载体治疗的动物[1]。 HM30181主要在肠内皮中抑制P-gp,这可能是有益的,因为P-gp的泛抑制,特别是在脑中,可能导致有害的不良事件。 HM30181使大鼠共同给予紫杉醇的口服生物利用度提高了12倍以上[2]。 |
动物实验 | 小鼠:将HM30181甲磺酸盐溶于5%葡萄糖水溶液中,含有20μL0.01M水溶液。 HCl并以4mL / kg的体积注射。雌性FVB野生型小鼠,年龄8-12周,体重24±4g,进行(R) - [11C]维拉帕米PET扫描,不用和用冷HM30181进行静脉内预处理。将动物分配到5组(每组n = 4)。在开始PET扫描之前60分钟,用HM30181溶媒(含有20μL0.01MHCl水溶液的5%水溶液)预处理一组。其他组在PET之前10,60或120分钟用10mg / kg HM30181预处理或在PET [1]之前10分钟用21mg / kg HM30181预处理。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C38H36N6O7 |
分子量 | 688.728 |
精确质量 | 688.264526 |
LogP | 7.14 |
折射率 | 1.663 |
储存条件 | -20°C,密闭,干燥 |