HM30181

更新时间:2024-01-14 19:00:38

HM30181结构式
HM30181结构式
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常用名 HM30181 英文名 HM30181
CAS号 849675-66-7 分子量 688.728
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C38H36N6O7 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 HM30181用途


HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

 HM30181名称

中文名 HM30181
英文名 HM30181
英文别名 更多

 HM30181生物活性

描述 HM30181是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。
相关类别
体外研究 显示HM30181与参考Pgp抑制剂tariquidar大致等效,抑制来自CCRF-CEM T细胞的罗丹明123流出(IC50,tariquidar:8.2±2.0nM,HM30181:13.1±2.3nM)[1]。 HM30181对mP-gp具有高选择性,其效力比另一种第三代P-gp抑制剂tariquitar高20-50倍[2]。
体内研究 用Pgp底物(R)- [11C]维拉帕米在用HM30181(10或21mg/kg)静脉注射预处理的FVB野生型小鼠中进行PET扫描,显示(R)- [11C]维拉帕米脑摄取显着增加。载体治疗的动物[1]。 HM30181主要在肠内皮中抑制P-gp,这可能是有益的,因为P-gp的泛抑制,特别是在脑中,可能导致有害的不良事件。 HM30181使大鼠共同给予紫杉醇的口服生物利用度提高了12倍以上[2]。
动物实验 小鼠:将HM30181甲磺酸盐溶于5%葡萄糖水溶液中,含有20μL0.01M水溶液。 HCl并以4mL / kg的体积注射。雌性FVB野生型小鼠,年龄8-12周,体重24±4g,进行(R) - [11C]维拉帕米PET扫描,不用和用冷HM30181进行静脉内预处理。将动物分配到5组(每组n = 4)。在开始PET扫描之前60分钟,用HM30181溶媒(含有20μL0.01MHCl水溶液的5%水溶液)预处理一组。其他组在PET之前10,60或120分钟用10mg / kg HM30181预处理或在PET [1]之前10分钟用21mg / kg HM30181预处理。
参考文献

[1]. Bauer F, et al. Interaction of HM30181 with P-glycoprotein at the murine blood-brain barrier assessed with positron emission tomography. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):18-27.

[2]. Kim TE, et al. Effects of HM30181, a P-glycoprotein inhibitor, on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of loperamide in healthy volunteers. Br J Clin Pharmacol. 2014 Sep;78(3):556-64.

 HM30181物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C38H36N6O7
分子量 688.728
精确质量 688.264526
LogP 7.14
折射率 1.663
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 HM30181英文别名

N-[2-(2-{4-[2-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl}-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide
K4I4I996O4
HM-30181
4H-1-Benzopyran-2-carboxamide, N-[2-[2-[4-[2-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-2H-tetrazol-5-yl]-4,5-dimethoxyphenyl]-4-oxo-
MFCD25976625
4-oxo-4H-chromene-2-carboxylic acid (2-(2-(4-(2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-ethyl)-phenyl)-2H-tetrazol-5-yl)-4,5-dimethoxyphenyl)amide
HM30181A
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