115103-15-6

• 常用中文名：三苯双脒
• 常用英文名：tribendimidine
• CAS号：115103-15-6
• 分子式：C₂₈H₃₂N₆
• 分子量：452.59400
• 相关类别： 化学试剂 有机试剂 亚氨、脒
• 发布时间：2018-06-18 18:58:23
• 更新时间：2024-01-11 20:29:24
• 三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。

名称

• 中文名: 三苯双脒
• 英文名: N'-[4-[[4-[[4-[1-(dimethylamino)ethylideneamino]phenyl]iminomethyl]phenyl]methylideneamino]phenyl]-N,N-dimethylethanimidamide
• 英文别名: Tribendimidine; Tribendimidin

物化性质

• 密度: 1.04g/cm3
• 沸点: 618.2ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₈H₃₂N₆
• 分子量: 452.59400
• 闪点: 327.7ºC
• 精确质量: 452.26900
• PSA: 55.92000
• LogP: 6.41080
• 蒸汽压: 3.26E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.575
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 三苯二胺是一种口服活性广谱驱虫剂,对蛔虫和美洲锥虫具有特别高的活性。三苯二胺也是一种L型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)激动剂[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
• 体外研究: 三苯二胺(100μg/mL,24小时)显示秀丽隐杆线虫中毒[3]。三苯二胺(0-100μg/mL,6天)显示毒性,LC50值(半数动物死亡的浓度)为54.4μg/mL[3]。三苯二胺(0-200μg/mL,64小时)诱导的不育性由trb突变体雌雄同体抵抗,而左旋咪唑抗性突变体对三苯二亚胺具有抗性。[3].
• 体内研究: 三苯二胺(75和150 mg/kg；p.o.；一次)在大鼠中显示出对华支睾吸虫的抑制活性,在仓鼠中显示了对400 mg/kg的活菌的抑制[2]。动物模型：感染华支睾吸虫的雌性Wistar大鼠[2]剂量：75 mg/kg和150 mg/kg给药：口服给药,一次结果：150 mg/千克时实现了99.1%的蠕虫负荷减少,75 mg/千克的蠕虫负荷降低仍然显著(68.9%)。
• 参考文献:

  [1]. Xiao SH, et al. Tribendimidine: a promising, safe and broad-spectrum anthelmintic agent from China. Acta Trop. 2005 Apr;94(1):1-14.

  [2]. Keiser J, et al. Evaluation of the in vivo activity of tribendimidine against Schistosoma mansoni, Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis, and Opisthorchis viverrini. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Mar;51(3):1096-8.

  [3]. Hu Y, et al. The new anthelmintic tribendimidine is an L-type (levamisole and pyrantel) nicotinic acetylcholine receptor agonist. PLoS Negl Trop Dis. 2009 Aug 11;3(8):e499.