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914453-96-6结构式
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  • 常用中文名:特利加压素杂质
  • 常用英文名:Terlipressin Acetate
  • CAS号:914453-96-6
  • 分子式:C52H74N16O15S2.xC2H4O2
  • 分子量:1347.476
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
  • 发布时间:2018-03-19 08:00:00
  • 更新时间:2024-01-08 16:41:04
  • Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。

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中文名 特利加压素杂质
英文名 Terlipressin Acetate
英文别名 (2S)-1-{[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-{[({[(Aminoacetyl)amino]acetyl}amino)acetyl]amino}-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-(4-hydroxybenzyl)-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloicosan-4-yl]carbonyl}-N-{(2S)-6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxo-2-hexanyl}-2-pyrrolidinecarboxamide acetate (1:2)
描述 Terlipressin acetate 是一种具有有效血管活性特性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
相关类别
靶点

Vasopressin V1 receptor[1]

体外研究 特利加压素(25nm;24-72h;IEC-6细胞)治疗能显著提高IEC-6细胞的活性、增殖和凋亡[1]。特利加压素抑制IEC-6细胞缺氧缺糖/复氧(OGD/R)后分泌TNF-α和15-F2t-异丙醇。OGD后注射特利加压素通过PI3K信号途径减轻OGD/R诱导的细胞损伤[1]。细胞增殖实验[1]细胞系:缺氧葡萄糖剥夺/复氧(OGD/R)诱导的IEC-6细胞浓度:25nm孵育时间:24小时、48小时、72小时结果:IEC-6细胞增殖明显增强。
体内研究 采用小鼠非致死性肝缺血再灌注(IR)模型,特利加压素能显著改善IR诱导的肝细胞凋亡、坏死和炎症[3]。
参考文献

[1]. Zi-Meng Liu, et al. Terlipressin Protects Intestinal Epithelial Cells Against Oxygen-Glucose Deprivation/Re-Oxygenation Injury via the Phosphatidylinositol 3-kinase Pathway. Exp Ther Med. 2017 Jul;14(1):260-266.

[2]. Yeun Tarl Fresner Ng Jao, et al. Refractory Torsade De Pointes Induced by Terlipressin (Glypressin). Int J Cardiol. 2016 Nov 1;222:135-140.

[3]. Xiqiang Liu, et al. Signaling Through Hepatocyte Vasopressin Receptor 1 Protects Mouse Liver From Ischemia-Reperfusion Injury. Oncotarget. 2016 Oct 25;7(43):69276-69290.

[4]. Xinmiao Zhou, et al. Terlipressin for the Treatment of Acute Variceal Bleeding: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Controlled Trials. Medicine (Baltimore). 2018 Nov;97(48):e13437.

[5]. Alastair O'Brien, et al. Terlipressin for Norepinephrine-Resistant Septic Shock. Lancet. 2002 Apr 6;359(9313):1209-10.

分子式 C52H74N16O15S2.xC2H4O2
分子量 1347.476
精确质量 1346.538330
储存条件 -20°C