135637-46-6

• 常用中文名：CP 80633
• 常用英文名：CP 80633
• CAS号：135637-46-6
• 分子式：C₁₈H₂₄N₂O₃
• 分子量：316.395
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷酸二酯酶(PDE)
• 发布时间：2016-12-13 07:22:46
• 更新时间：2024-01-09 17:00:57
• 阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。

名称

• 英文名: 5-[3-[[(3S)-3-bicyclo[2.2.1]heptanyl]oxy]-4-methoxyphenyl]-1,3-diazinan-2-one
• 英文别名: 3-Methyl-GABA; 5-{3-[(1S,2S,4R)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yloxy]-4-methoxyphenyl}tetrahydropyrimidin-2(1H)-one; Atizoram; UNII-O84FJB49WI; 2(1H)-Pyrimidinone, 5-[3-[(1S,2S,4R)-bicyclo[2.2.1]hept-2-yloxy]-4-methoxyphenyl]tetrahydro-; 5-(3-((1S,2S,4R)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yloxy)-4-(methyloxy)phenyl)tetrahydro-2(1H)-pyrimidinone; Tetrahydro-5-(4-methoxy-3-((1S,2S,4R)-2-norbomyloxy)phenyl)-2(1H)-pyrimidinone; 5-{3-[(1S,2S,4R)-Bicyclo[2.2.1]hept-2-yloxy]-4-methoxyphenyl}tetrahydro-2(1H)-pyrimidinone

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 543.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₈H₂₄N₂O₃
• 分子量: 316.395
• 闪点: 282.2±30.1 °C
• 精确质量: 316.178680
• PSA: 59.59000
• LogP: 2.46
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560

生物活性

• 描述: 阿替唑仑(CP-80633)是一种环核苷酸磷酸二酯酶(PDE4)抑制剂,可提高小鼠血浆环腺苷酸水平并减少肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的产生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  PDE4

• 参考文献:

  [1]. J B Cheng, et al. The phosphodiesterase type 4 (PDE4) inhibitor CP-80,633 elevates plasma cyclic AMP levels and decreases tumor necrosis factor-alpha (TNFalpha) production in mice: effect of adrenalectomy. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Feb;280(2):621-6.

合成路线

135637-45-5 ~74% 135637-46-6

文献：US6399776 B2, ; Page column 18,19 ;

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