1027513-54-7

• 常用中文名：PSB 0788
• 常用英文名：PSB 0788
• CAS号：1027513-54-7
• 分子式：C₂₅H₂₇ClN₆O₄S
• 分子量：543.03800
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2016-11-15 13:54:04
• 更新时间：2024-01-09 08:31:23
• PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。

名称

• 英文名: 8-(4-(4-(4-chlorobenzyl)piperazine-1-sulfonyl)phenyl)-1-propyl-3,7-dihydropurine-2,6-dione
• 英文别名: 5-Nonyloxytryptamine oxalate

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇ClN₆O₄S
• 分子量: 543.03800
• 精确质量: 542.15000
• PSA: 132.54000
• LogP: 3.60640

生物活性

• 描述: PSB-0788(化合物17),黄嘌呤-8-基苯磺酰胺衍生物,是一种新的选择性高亲和力A2B拮抗剂,IC50值分别为3.64nM和Ki值为0.393nM。PSB-0788(化合物17)可用于研究慢性炎症性肺部疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 靶点:

  IC50: 3.64 nM (A2BAdoR); Ki: 0.393 nM (human, A2B); >1000 nM ( A3 human recombinant); 333 nM ( A2A human recombinant); 1730 nM ( A2A rat brain striatal membranes); 2240 nM ( A1 human recombinant); 386 nM ( A1 rat brain cortical membranes))[1].[1]

• 体外研究: PSB-0788(化合物17)在A2BAdoR具有高效价,IC50值为3.64nM。PSB-0788(化合物17)具有良好的亲和性和选择性(Ki:0.393nM(A2B人重组)；>1000nM(A3人重组)；333nm(A2A人重组)；1730nm(A2A大鼠脑纹状体膜)；2240nM(A1人重组)；386nm(A1大鼠大脑皮质膜))[1]。
• 参考文献:

  [1]. Thomas Borrmann, et al. 1-alkyl-8-(piperazine-1-sulfonyl)phenylxanthines: development and characterization of adenosine A2B receptor antagonists and a new radioligand with subnanomolar affinity and subtype specificity. J Med Chem. 2009 Jul 9;52(13):3994-4006.