中文名 | 柯诺辛因碱 |
---|---|
英文名 | (±)-corynoxeine |
中文别名 | 去氢钩藤碱 |
英文别名 |
(+/-)-corynoxeine
Corynoxeine ()-corynoxeine Spiro[3H-indole-3,1'(5'H)-indolizine]-7'-acetic acid, 6'-ethenyl-1,2,2',3',6',7',8',8'a-octahydro-α-(methoxymethylene)-2-oxo-, methyl ester, (αE,3R,6'R,7'S,8'aS)- ISOCORYNOXEINE Methyl (7β,16E,20α)-17-methoxy-2-oxocorynoxa-16,18-dien-16-carboxylate |
描述 | Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
ERK1 ERK2 |
体外研究 | Corynoxeine能够通过下调PDGF-BB诱导的ERK1/2激活来抑制PDGF-BB刺激的VSMC增殖。用Corynoxeine预孵育VSMC显着抑制PDGF-BB诱导的细胞外信号调节激酶1/2(ERK1/2)激活,而Corynoxeine对丝裂原活化蛋白激酶(MAPK/ERK)激活激酶1和2(MEK1/2),Akt或磷脂酶C(PLC)γ1活化或PDGF受体β(PDGF-Rβ)磷酸化。在抑制VSMC增殖和DNA合成的相同浓度范围内,Corynoxeine抑制PDGF-BB诱导的ERK1/2活化。 Corynoxeine响应PDGF-BB抑制VSMC数量,50%抑制浓度(IC50)为13.7μM。 Corynoxeine响应PDGF-BB(24小时)抑制DNA合成,IC50为9.2μM。用Corynoxeine(5-50μM)预处理VSMC 24小时导致细胞数量显着减少而没有任何细胞毒性;在5,20和50μM时,抑制百分比分别为25.0±12.5,63.0±27.5和88.0±12.5%。 Corynoxeine还以浓度依赖性方式显着抑制50ng/mL PDGF-BB诱导的VSMCs DNA合成,没有任何细胞毒性;在浓度分别为5,20和50μM时,抑制率分别为32.8±11.0,51.8±8.0和76.9±7.4%[1]。 |
细胞实验 | 测量细胞增殖和DNA合成。对于细胞计数,将VSMC以5-6×10 4个细胞/ mL接种在12孔培养板中,并在含有10%FBS的DMEM中于37℃培养24小时。在这些条件下,细胞达到70%汇合。然后用含有Corynoxeine(5-50μM)的无血清培养基替换培养基。用50ng / mL PDGF-BB刺激细胞,然后用胰蛋白酶-EDTA进行胰蛋白酶消化,并在显微镜下使用血细胞计数器计数。对于[3H] - 胸苷掺入实验,将VSMC以24细胞/孔接种于24孔培养板中,然后在DMEM中培养3-4天,并向细胞中加入2μCi/ mL [3H] - 胸苷。介质。 4小时后,通过抽吸培养基并使培养物在含有10%三氯乙酸和乙醇/乙醚(1:1,v / v)的PBS上连续洗涤,终止反应。将不溶于酸的[3H] - 胸苷萃取到250μL的0.5M NaOH /孔中;然后将该溶液与3ml闪烁混合物混合并使用液体闪烁计数器[1]定量。 |
参考文献 |
密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 562.7±50.0 °C at 760 mmHg |
熔点 | 210℃ |
分子式 | C22H26N2O4 |
分子量 | 382.453 |
闪点 | 294.1±30.1 °C |
精确质量 | 382.189270 |
PSA | 67.87000 |
LogP | 3.07 |
外观性状 | 白色至浅黄色或者灰色结晶性粉末或者粉末 |
蒸汽压 | 0.0±1.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.606 |
储存条件 | 2-8°C,密封,避光 |
危害码 (欧洲) | T+ |
---|
~% 630-94-4 |
文献:European Journal of Organic Chemistry, , # 6 p. 1100 - 1106 |
~% 630-94-4 |
文献:European Journal of Organic Chemistry, , # 6 p. 1100 - 1106 |
~% 630-94-4 |
文献:European Journal of Organic Chemistry, , # 6 p. 1100 - 1106 |
~% 630-94-4 |
文献:European Journal of Organic Chemistry, , # 6 p. 1100 - 1106 |
上游产品 2 | |
---|---|
下游产品 2 | |