134272-63-2

• 常用中文名：N-BOC-2-氨乙基马来酰亚胺
• 常用英文名：Mal-NH-Boc
• CAS号：134272-63-2
• 分子式：C₁₁H₁₆N₂O₄
• 分子量：240.25600
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC Linker
• 发布时间：2019-01-01 19:35:23
• 更新时间：2024-02-02 17:36:21
• Mal-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。

名称

• 中文名: 叔丁基 (2-(2,5-二氧代-2,5-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)氨基甲酸酯
• 英文名: tert-butyl N-[2-(2,5-dioxopyrrol-1-yl)ethyl]carbamate
• 中文别名: N-BOC-2-氨乙基马来酰亚胺
• 英文别名: [2-(2,5-DIOXO-2,5-DIHYDRO-PYRROL-1-YL)-ETHYL]-CARBAMIC ACID TERT-BUTYL ESTER; N-(2-((tert-butoxycarbonyl)amino)ethyl)-maleimide; N-(tert.-butyloxycarbonyl)-2-(N-maleinimido)ethylamine; N-Boc-2-Maleimidoethylamine; tert-Butyl (2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)ethyl)carbamate; N-BOC-2-malemidoethylamine; 1-((N-tert-butoxycarbonyl)-2-aminoethyl)maleimide; N-[2-(2,5-dioxo-2,5-dihydro-pyrrol-1-yl)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester; 2-(maleimido)ethylcarbamic acid tert-butyl ester; N-(2-[(Boc)amino]ethyl)maleimide

物化性质

• 熔点: 110-115 °C
• 分子式: C₁₁H₁₆N₂O₄
• 分子量: 240.25600
• 精确质量: 240.11100
• PSA: 75.71000
• LogP: 0.76490
• 外观性状: 白色至黄色固体
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Mal-NH-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  Alkyl/ether

• 体外研究: PROTACs包含两种不同的配体,它们通过连接体连接；一种是E3泛素连接酶的配体,另一种是靶蛋白的配体。PROTACs利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。
• 参考文献:

  [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

安全

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2925190090

合成路线

108-31-6 57260-73-8 ~48% 134272-63-2

文献：Richter, Martin; Chakrabarti, Alokta; Ruttekolk, Ivo R.; Wiesner, Burkhard; Beyermann, Michael; Brock, Roland; Rademann, Joerg Chemistry - A European Journal, 2012 , vol. 18, # 52 p. 16708 - 16715

55750-48-6 ~% 134272-63-2

文献：US5180816 A1, ;

24424-99-5 ~% 134272-63-2

文献：Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, , vol. 11, # 21 p. 2843 - 2848

57260-73-8 ~% 134272-63-2

文献：Journal of the Chemical Society, Perkin Transactions 1: Organic and Bio-Organic Chemistry (1972-1999), , # 20 p. 2975 - 2982

541-59-3 26690-80-2 ~81% 134272-63-2

文献：Antczak; Bauvois; Monneret; Florent Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2001 , vol. 11, # 21 p. 2843 - 2848

55750-49-7 ~92% 134272-63-2

文献：Boehringer Mannheim GmbH Patent: US5595741 A1, 1997 ;

55750-49-7 57260-73-8 ~% 134272-63-2

文献：WO2011/9047 A2, ; Page/Page column 16-17 ;

55750-48-6 57260-73-8 ~59% 134272-63-2

文献：Foley, Timothy L.; Yasgar, Adam; Garcia, Christopher J.; Jadhav, Ajit; Simeonov, Anton; Burkart, Michael D. Organic and Biomolecular Chemistry, 2010 , vol. 8, # 20 p. 4601 - 4606

上下游产品

上游产品  7
541-59-3 26690-80-2 55750-49-7 57260-73-8
55750-48-6 108-31-6 24424-99-5
下游产品  1
125923-10-6

海关

海关编码	2925190090
中文概述	2925190090 其他酰亚胺及其衍生物盐. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无 最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途
Summary	2925190090 other imides and their derivatives; salts thereof VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%