品牌现货直购
供应商:我要出现这里








查看所有供应商和价格请点击:

196597-26-9生产厂家

196597-26-9价格

196597-26-9

196597-26-9结构式
196597-26-9结构式

化源商城直购

中文名 雷美替胺
英文名 N-[2-[(8S)-2,6,7,8-tetrahydro-1H-cyclopenta[e][1]benzofuran-8-yl]ethyl]propanamide
中文别名 (S)-N-[2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙基]丙酰胺
雷美尔通
英文别名 N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl}propanamide
(S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethyl]propionamide
TAK-375
N-{2-[(8S)-1,6,7,8-tétrahydro-2H-indéno[5,4-b]fur-8-yl]éthyl}propanamide
[14C]-Ramelteon
Ramelteon
N-{2-[(8S)-1,6,7,8-Tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]fur-8-yl]ethyl}propanamid
Rozerem (TN)
Propanamide, N-[2-[(8S)-1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno[5,4-b]furan-8-yl]ethyl]-
Ramelteon [USAN]
Rozerem(TM)
UNII-901AS54I69
Rozerem
S1259_Selleck
EINECS 200-835-2
描述 Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂,结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。
相关类别
靶点

IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)[1]

体外研究 Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体(在CHO细胞中表达)和鸡前脑褪黑素受体(由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成)显示出非常高的亲和力,Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki:24.1nM相比,ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱(Ki:2.65μM)。此外,ramelteon对大量配体结合位点(包括苯二氮卓受体,多巴胺受体,阿片受体,离子通道和转运蛋白)没有显示出可测量的亲和力,并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生[1]。
体内研究 Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg/kg时显着降低清醒率,在0.001,0.01和0.1 mg/kg剂量下增加慢波睡眠,并且在0.1 mg/kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫[2]。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期,睡眠效率和总睡眠时间的改善有关[3]。在L:D周期的暗期中点附近施用Ramelteon(10mg/kg,i/p),显着降低NREM睡眠潜伏期(从注射到NREM睡眠出现的时间)。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加,但NREM功率谱不会改变[4]。
激酶实验 将编码人MT1基因的cDNA导入CHO细胞。在含有5mM EDTA的Ca 2+和Mg 2+游离的Hanks平衡盐溶液中汇合收获细胞,并通过离心收集。将细胞在冰冷的50mM Tris-HCl缓冲液中匀浆,洗涤两次,沉淀,并在-30℃下储存直至进行结合测定。将测试化合物和40pM 2- [125I]褪黑激素与解冻的匀浆混合,总体积为1mL,并在25℃下孵育150分钟。通过加入3mL冰冷缓冲液终止反应,然后在Whatman GF / B上真空过滤。将滤器洗涤两次,用g计数器计数放射性[1]。
动物实验 大鼠:将Ramelteon以200mg / mL的浓度溶解在DMSO中,并在使用前立即在生理盐水中稀释100倍。给予不同组的六只植入大鼠载体或ramelteon(10mg / kg ip)。在注射前记录EEG和EMG 1小时,然后再记录3.5小时。所有治疗均在24:00小时(接近L:D周期的暗期中点)施用,在同一动物中分开注射最少72小时。每只大鼠都采用完全随机,平衡的交叉设计接受两种治疗,减少了研究所需的动物数量[4]。
参考文献

[1]. Kato K, et al. Neurochemical properties of ramelteon (TAK-375), a selective MT1/MT2 receptor agonist. Neuropharmacology. 2005 Feb;48(2):301-10.

[2]. Miyamoto M, et al. The sleep-promoting action of ramelteon (TAK-375) in freely moving cats. Sleep. 2004 Nov 1;27(7):1319-25.

[3]. Kuriyama A, et al. Ramelteon for the treatment of insomnia in adults: a systematic review and meta-analysis. Sleep Med. 2014 Apr;15(4):385-92.

[4]. Fisher SP, et al. Acute sleep-promoting action of the melatonin agonist, ramelteon, in the rat. J Pineal Res. 2008 Sep;45(2):125-32.

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 455.3±24.0 °C at 760 mmHg
熔点 113-115ºC
分子式 C16H21NO2
分子量 259.343
闪点 229.2±22.9 °C
精确质量 259.157227
PSA 38.33000
LogP 2.57
外观性状 结晶固体
蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C
折射率 1.556
储存条件 -20°C Freezer
符号 GHS02 GHS07
GHS02, GHS07
信号词 Danger
危害声明 H225-H302 + H312 + H332-H319
警示性声明 P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
危害码 (欧洲) F,Xn
风险声明 (欧洲) 11-20/21/22-36
安全声明 (欧洲) 16-36/37
危险品运输编码 UN 1648 3 / PGII