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福辛普利

福辛普利用途

福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

福辛普利名称

[ CAS 号 ]:
98048-97-6

[ 中文名 ]:
福辛普利

[ 英文名 ]:
Fosinopril

[中文别名 ]:

福新普利

[英文别名 ]:

fosenopril
Staril
Fosinopril
MFCD00870759
Secorvas

福辛普利生物活性

[ 描述 ]:

福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)

[ 靶点 ]

IC50: 0.18 μM; Ki: 1.675 μM

[体外研究]

福辛普利(0,1,10,33,100μM；30分钟)部分抑制脂质体和重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250 nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372,0.744,1.116μM)对ACE活性显示非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。

[体内研究]

福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)下调肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平,对抗心功能不全和结构改变[3]。福辛普利(口服；4.67 mg/kg；4周)抑制AMI大鼠模型中切割的半胱天冬酶3表达和心肌细胞凋亡[3]。动物模型：心衰急性心肌梗死(AMI)大鼠模型(SPF级Sprague-Dawley(SD)大鼠,265±15 g)[3]剂量：4.67 mg/kg给药：p.o。；4周结果：抗心功能不全和结构改变,抑制细胞凋亡。

[参考文献]

[1]. Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.

[2]. Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.

[3]. Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

福辛普利物理化学性质

[ 密度 ]:
1.173 g/cm3

[ 沸点 ]:
705.7ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
149-153ºC

[ 分子式 ]:
C₃₀H₄₆NO₇P

[ 分子量 ]:
563.66300

[ 闪点 ]:
380.6ºC

[ 精确质量 ]:
563.30100

[ PSA ]:
120.02000

[ LogP ]:
6.05920

[ 外观性状 ]:
白色结晶

[ 折射率 ]:
1.531

[ 储存条件 ]:
室温

[ 水溶解性 ]:
Insoluble

福辛普利安全信息

[ 海关编码 ]:
2942000000

福辛普利制备

【方法一】
[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。

福辛普利海关

[ 海关编码 ]: 2942000000