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腺苷胺类

腺苷胺类用途

Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。

腺苷胺类名称

[ CAS 号 ]:
96760-69-9

[ 中文名 ]:
腺苷胺类

[ 英文名 ]:
Adenosine amine congener

[英文别名 ]:

腺苷胺类生物活性

[ 描述 ]:

Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

A1 adenosine receptor[1][2]


[体外研究]

Adenosine amine同系物可以降低噪声暴露的耳蜗中的氧化应激,从而导致感觉毛细胞的保护。腺苷胺类似物还可以减少顺铂诱导的耳蜗组织凋亡,尤其是感觉毛细胞和纹缘细胞的凋亡。腺苷胺类化合物的耳部保护机制包括通过突触前A1受体抑制谷氨酸释放和抑制电压门控钙通道,从而阻止凋亡和坏死细胞死亡途径的激活[1]。

[体内研究]

腺苷胺同类物(25-300μg/kg/天;腹腔注射;每日;5天;雄性Wistar大鼠)在噪声暴露后的最初24小时内,剂量>50μg/kg的治疗最有效,提供高达21 dB的保护。腺苷胺类同系物以剂量和时间依赖的方式减轻噪声引起的听力损失[1]。动物模型:雄性Wistar大鼠(8-10周龄),噪声暴露[1]剂量:25μg/kg/天,50μg/kg/天,100μg/kg/天,200μg/kg/天,300μg/kg/天,腹腔注射,每日一次,连续5天,结果:噪声暴露后24小时内,50μg/kg以上剂量最有效,并提供高达21 dB的保护(平均8-28 kHz)。

[参考文献]

[1]. Vlajkovic SM, et al. Adenosine amine congener as a cochlear rescue agent. Biomed Res Int. 2014;2014:841489.

[2]. Vlajkovic SM, et al. Adenosine amine congener mitigates noise-induced cochlear injury. Purinergic Signal. 2010 Jun;6(2):273-81.

腺苷胺类物理化学性质

[ 分子式 ]:
C28H32N8O6

[ 分子量 ]:
576.60400

[ 精确质量 ]:
576.24400

[ PSA ]:
209.77000

[ LogP ]:
1.21720

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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