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KU-32

KU-32用途

KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

KU-32名称

[ CAS 号 ]:
956498-70-7

[ 中文名 ]:
KU-32

[ 英文名 ]:
KU-32

[英文别名 ]:

ku 32

KU-32生物活性

[ 描述 ]:

KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HSP

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HSP

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Hsp90[1]

[体外研究]

用KU-32处理人胰岛24小时显示无毒性。通过至少2天的暴露,KU-32通过阻断细胞凋亡来改善细胞活力。功能上,当在KU-32中预孵育时,分离的人胰岛释放更多的葡萄糖刺激的胰岛素[1]。 KU-32可在体外培养3天,防止葡萄糖诱导的胚胎DRG(背根神经节)神经元死亡[2]。

[体内研究]

糖尿病BKS-db/db小鼠是一种2型糖尿病模型,给予KU-32 10周后,尽管胰腺中胰岛素染色/β细胞与未经治疗的BKS相比有更大的变化,但血糖和胰岛素水平没有显着变化。 db/db小鼠[1]。

[细胞实验]

将胰岛置于96孔板中，并在DMEM：F12培养基中的低（5mM）或高（17.5mM）葡萄糖中进行8点剂量的KU-32，并在37℃和5％CO 2下孵育过夜。。二十四小时后，将alamarBlue直接添加到每个孔中，以达到10％alamarBlue的最终浓度。在4,24和48小时后收集酶标仪上的读数[1]。

[动物实验]

使用雄性和雌性lepr小鼠。在10周龄时，每周一次给动物腹膜内注射5％Captisol或20mg / kg KU-32的5％Captisol。在研究结束时，收集每只动物的血液[1]。

[参考文献]

[1]. Farmer K, et al. KU-32, a novel drug for diabetic neuropathy, is safe for human islets and improves in vitro insulin secretion and viability. Exp Diabetes Res. 2012;2012:671673.

[2]. Urban MJ, et al. Inhibiting heat-shock protein 90 reverses sensory hypoalgesia in diabetic mice. ASN Neuro. 2010 Aug 11;2(4):e00040.

[相关活性小分子]

KU-32物理化学性质

[ 密度 ]:
1.37±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)

[ 沸点 ]:
668.1±55.0 °C (760 mmHg)

[ 分子式 ]:
C₂₀H₂₅NO₈

[ 分子量 ]:
407.41400

[ 精确质量 ]:
407.15800

[ PSA ]:
127.46000

[ LogP ]:
1.38330

KU-32

KU-32用途

KU-32名称

KU-32生物活性

KU-32物理化学性质

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