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STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂用途

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
945526-43-2

[ 中文名 ]:
STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂

[ 英文名 ]:
ISCK03

[英文别名 ]:

UNII-3028H7W568
Whiteplex-IN
ISCK03
t-Butylphenyl imidazolylphenyl sulfonamide
HMS3229P07

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

ISCK03是特异性的SCF/c-Kit抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

用ISCK03预处理501mel细胞剂量依赖性地抑制SCF诱导的c-kit磷酸化。 ISCK03还抑制p44/42 ERK丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)磷酸化,已知其参与SCF/c-kit下游信号传导。然而,ISCK03不抑制肝细胞生长因子(HGF)诱导的p44/42 ERK蛋白的磷酸化[1]。 ISCK03是一种特异于KIT的酪氨酸激酶抑制剂,可在低血清条件下阻止CCDC26-KD细胞的存活。所有处理的细胞以剂量依赖性方式表现出对ISCK03的敏感性。在ISCK03处理后,KD细胞的存活被抑制到与非KD细胞相同的水平。相反,在高血清浓度条件下,ISCK03处理对对照K562和KD克隆3-4细胞的生长影响有限[2]。

[体内研究]

ISCK03的口服给药诱导新生再生毛发的剂量依赖性脱色,并且这在ISCK03治疗停止后逆转。 ISCK03的局部应用促进了紫外线诱导的色素沉着过度斑点的脱色。 Fontana-Masson染色分析显示,用ISCK03处理的斑点中表皮黑色素减少[1]。

[激酶实验]

将ATP分配到384孔板中，通过复制板添加化学化合物（ISCK03：2.5,5,10,100μM），并添加重组人c-kit蛋白用于激酶反应。在37℃温育45分钟后，显色反应在室温下进行40分钟。在反应停止后，检测到coumrain和荧光素荧光发射信号[1]。

[细胞实验]

为了确定ISCK03对501mel细胞的任何细胞毒性作用，用不同剂量的ISCK03（1,5,10μM）进行MTT测定。将501mel细胞与单独的SCF（50ng / mL）或SCF与ISCK03一起培养48小时[1]。

[动物实验]

小鼠：为了诱导毛发循环，进行雌性C57BL / 6小鼠背部的皮肤脱毛。简而言之，从麻醉的小鼠中取出毛发。每天腹膜内（50mg）施用大鼠抗小鼠c-kit中和单克隆抗体ACK2。 ISCK03每天口服一次。在第21-28天，处死动物或分析新再生的毛干的再色素。收获皮肤并用石蜡固定或冷冻进行免疫组化分析[1]。

[参考文献]

[1]. Na YJ, et al. [4-t-butylphenyl]-N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide (ISCK03) inhibits SCF/c-kit signaling in 501mel human melanoma cells and abolishes melanin production in mice and brownish guinea pigs. Biochem Pharmacol. 2007 Sep 1;74(5):780-6.

[2]. Hirano T, et al. Long noncoding RNA, CCDC26, controls myeloid leukemia cell growth through regulation of KIT expression. Mol Cancer. 2015 Apr 19;14:90. doi: 10.1186/s12943-015-0364-7.

[相关活性小分子]

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
520.0±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₁N₃O₂S

[ 分子量 ]:
355.454

[ 闪点 ]:
268.3±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
355.135437

[ PSA ]:
72.37000

[ LogP ]:
4.03

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8℃

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂安全信息

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

STEM-CELL FACTOR/C-KIT 抑制剂文献

Localized SCF and IGF-1 secretion enhances erythropoiesis in the spleen of murine embryos.

Biol. Open 4 , 596-607, (2015)

Fetal spleen is a major hematopoietic site prior to initiation of bone marrow hematopoiesis. Morphologic analysis suggested erythropoietic activity in fetal spleen, but it remained unclear how erythro...

Phenotypic plasticity of mouse spermatogonial stem cells.

PLoS ONE 4 , e7909, (2009)

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